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鄰吡啶醌衍生物、含該衍生物的組合物、該衍生物的制備方法和用途

公開(公告)號 CN1284773C  
公開(公告)日 2006.11.15  
申請(專利)號 CN02130161.1  
申請日期 2002.08.23  
專利名稱 鄰吡啶醌衍生物、含該衍生物的組合物、該衍生物的制備方法和用途  
主分類號 C07D213/90(2006.01)I  
分類號 C07D213/90(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 百瑞全球有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 古練權(quán);王 駿;肖桂武  
地址 英屬維爾京群島托托拉島  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京天昊聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 張?zhí)焓?  
國省代碼 英屬;GB  
主權(quán)項(xiàng) 式I所示的化合物:式I其中R1和R2可以相同或不同,各自獨(dú)立地代表未取代的苯環(huán)、吡啶環(huán)或嘧啶環(huán)或被從下列取代基組成的群組中獨(dú)立地選擇的1-3個(gè)取代基取代的苯環(huán)、吡啶環(huán)或嘧啶環(huán):C1-C6直鏈或支鏈烷基、C1-C6直鏈或支鏈烷基、鹵素、基、二(C1-C3烷基)氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺酸基、氰基、硝基、羧基、羥基、羥基(C1-C3)烷基、(C1-C3烷基)酰基和(C1-C3烷基)硫基的取代基;X和Y可相同或不同,各自獨(dú)立地代表N原子或S原子,條件是當(dāng)X或Y代表S時(shí),與該S原子相連的R1或R2是未取代的苯基或被從下列取代基組成的群組中獨(dú)立地選擇的1-3個(gè)取代基取代的苯基:C1-C6直鏈或支鏈烷基、C1-C6直鏈或支鏈烷氧基、鹵素、氨基、二(C1-C3烷基)氨基、氨基甲酰基、氨基磺;、磺酸基、氰基、硝基、羧基、羥基、羥基(C1-C3)烷基、(C1-C3烷基);(C1-C3烷基)硫基。  
摘要 本發(fā)明涉及鄰吡啶醌二取代衍生物、含該衍生物的組合物、該衍生物的制備方法和用途。本發(fā)明鄰吡啶醌二取代衍生物對COX-2有優(yōu)良的選擇性抑制作用,可以制成治療炎癥的有效藥物。并且本發(fā)明的鄰吡啶醌二取代衍生物無嚴(yán)重的急性毒性,是一種較為安全的藥物。  
國際公布  
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