| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1642917A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03806073.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.12 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 非肽GnRH拮抗物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D215/08 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D215/08;A61K31/47;A61P15/00;C07D413/14;C07D413/06;C07D417/06;C07D498/04;C07D241/44;C07D409/06;C07D401/06;C07D405/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.15 GB 0206219.8 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 凡林有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·B·羅;A·R·巴特;D·M·伊文斯;G·R·W·皮特;D·P·羅克 |
| 地址 | 荷蘭霍夫多普 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/GB2003/001042 2003.3.12 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.15 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國(guó)省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種為通式1的衍生物的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：A1，A2和A3各自分別選自A5和A6；和A4是共價(jià)鍵或A5；只要當(dāng)A4是一共價(jià)鍵時(shí)，則A1-A3中之一是A6，其余兩個(gè)是A5，當(dāng)A4是A5時(shí)，則A1-A3都是A5；A5選自C-R13和N；A6選自N-R14，S和O；R1選自H，NHY1和COY2，R2是H；或R1和R2都是甲基或一起為＝O；R3，R4和R5各自分別是H，低級(jí)烷基或低級(jí)鏈烯基；R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12各自分別選自H，低級(jí)烷基，低級(jí)鏈烯基，NH2，F(xiàn)，Cl，Br，O-烷基，O-低級(jí)鏈烯基，CH2NMe2和CF3；R13選自H，F(xiàn)，Cl，Br，NO2，NH2，OH，Me，Et，OMe，NMe2和CF3；R14選自H，甲基和乙基；W選自CH和N；X選自CH2，O，S，SO2，NH，N-低級(jí)烷基和N-低級(jí)鏈烯基；Y1選自CO-低級(jí)烷基，CO-低級(jí)鏈烯基，CO(CH2)bY3，CO(CH2)bCOY3和CO(CH2)bNHCOY3；Y2選自O(shè)R15，NR16R17和NH(CH2)cCOY3；Y3選自烷基，低級(jí)鏈烯基，OR15和NR16R17；R15選自H，低級(jí)烷基，低級(jí)鏈烯基和(CH2)aR18R16和R17各自分別選自H，低級(jí)烷基，低級(jí)鏈烯基和(CH2)aR18，或一起為-(CH2)2-Z-(CH2)2-；R18選自O(shè)H和苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，噁唑基，異噁唑基，噻唑基，異噻唑基，三唑基，噁二唑基和噻二唑基，上述基團(tuán)各自可任選具有一個(gè)低級(jí)烷基，低級(jí)鏈烯基的取代基；Z選自O(shè)，CH2，S，SO2，NH，N-低級(jí)烷基和N-低級(jí)鏈烯基；a是0-4；和b和c是1-3。 |
| 摘要 | 通式1的化合物，其中A1-A3選自A5和A6，當(dāng)A5是＝CR13-或＝N-時(shí)，A6是-NR14-，-O-或-S-；A4是一共價(jià)鍵或A5，只要當(dāng)A4是一共價(jià)鍵時(shí)，則A1-A3之一必為A6，其他兩個(gè)必為A5，當(dāng)A4是A5時(shí)，則部A1-A3都必為A5；R1選自H，NHY1和COY2，這時(shí)R2是H，或R1和R2可能都是甲基或一起表示為＝O；R3，R4和R5各自分別選自H和低級(jí)烷基；R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12分別選自H，低級(jí)烷基，NH2，鹵素(F，Cl和Br)O-烷基，CH2NMe2和CF3；R13選自H，F(xiàn)，Cl，Br，NO2，NH2，OH，Me，Et，OMe，NMe2和CF3；R14選自H，甲基和乙基；W選自＝CH-和＝N-；X選自CH2，O，S，SO2，NH和N低級(jí)烷基；Y1選自CO-低級(jí)烷基，CO(CH2)bY3，CO(CH2)bCOY3和CO(CH2)bNHCOY3，其中b是1-3；Y2選自O(shè)R15，NR16R17和NH(CH2)cCOY3，其中c是1-3；Y3選自O(shè)R15和NR16R17；R15選自H，低級(jí)烷基和(CH2)aR16，其中a是0-4；R16和R17分別選自H，低級(jí)烷基和(CH2)aR16或一起表示為-(CH2)2-Z-(CH2)2-；R18是OH，苯基或選自吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，噁唑基，異噁唑基，噻唑基，異噻唑基，三唑基，噁二唑基和噻二唑基的芳香雜環(huán)，這些基團(tuán)各自可任選具有一個(gè)低級(jí)烷基取代基；Z選自O(shè)，CH2，S，SO2，NH和N-低級(jí)烷基，這是新穎的。它們適用于治療乳房癌和前列腺癌，子宮內(nèi)膜異位和良性前列腺增生，用于調(diào)節(jié)受精能力，和用于體外受精。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/078398 英 2003.9.25 |
