| 公開(公告)號 | CN101084225A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580040127.5 |
| 申請日期 | 2005.11.25 |
| 專利名稱 | 具有改良的抗精神病和抗焦慮活性的異唑啉-吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/04(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.26 EP 04106123.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·I·安德烈斯-吉爾;J·M·巴托洛梅-尼布雷達;M·J·阿爾卡扎-瓦卡;M·d·I·M·加西亞-馬丁;A·A·H·P·梅根斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-25 PCT/EP2005/056229 |
| 進入國家日期 | 2007.05.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吳 娟;韋欣華 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種如通式(I)的化合物 其藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽、其立體化學(xué)異構(gòu)形式及其N-氧化物形式， 其中： X 為CH2、NR4、S或O；其中R4選自氫、烷基、Ar、Ar-烷基、烷基羰基、烷氧基羰基及單-和二(烷基)氨基羰基； V 為S、O或NR5；其中R5選自氫和烷基；或R5為氮與(CH2)n部分之間的共價鍵； R1和R2相互獨立地各自選自氫、鹵代、羥基、氨基、烷基、Ar、雜芳基、氰基、硝基、單-和二(烷基)氨基、單-和二(Ar)氨基、單-和二(雜芳基)氨基、單-和二(烷基羰基)氨基；單-和二(Ar-羰基)氨基、單-和二(雜芳基羰基)氨基、單-和二(雜芳基烷基)氨基、烷氧基、烷基羰氧基、Ar-羰氧基、雜芳基羰氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷基羰氧基烷氧基、烷氧基烷基羰氧基烷氧基及單-和二(烷基)氨基羰氧基烷氧基；或R1和R2一起可形成式-OCH2O-、-OCH2CH2O-和-OCH2CH2CH2O-的二價基團； R3 選自氫、羥基、氨基、硝基、氰基、鹵代、烷基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、Ar、單-和二(烷基)氨基羰基氨基、單-和二(Ar)氨基羰基氨基、單-和二(烷基氧代羰基羰基)氨基、單-和二(烷基羰基)氨基、單-和二(烷基氧代烷基羰基)氨基及單-和二(烷基磺酰基)氨基； q 為等于0、1或2的整數(shù)； (CH2)m 為共價鍵或m個碳原子的直烴鏈，m為等于1、2或3的整數(shù)； (CH2)n 為共價鍵或n個碳原子的直烴鏈，n為等于1、2、3或4的整數(shù)； Pir 為如式(IIa)、(IIb)或(IIc)中任一項的二價基團，每個基團任選被p個R6基團取代，其中： 每個R6相互獨立地選自氫、羥基、氨基、硝基、氰基、鹵代和烷基； p 為等于0、1或2的整數(shù)； Ar 為苯基或萘基，每個基團任選被一個或多個鹵代、氰基、氧代、羥基、烷基、甲�；�、烷氧基或氨基取代； 雜芳基 代表選自以下的單環(huán)雜環(huán)基：氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、間二氧雜環(huán)戊烯基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、高哌啶基、二氧基(dioxyl)、嗎啉基、二噻烷基、硫代嗎啉基、哌嗪基、咪唑烷基、四氫呋喃基、2H-吡咯基、吡咯啉基、咪唑啉基、吡唑啉基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、噻二唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基和三嗪基；每個雜環(huán)基任選被一個或多個選自烷基、苯基、被烷基取代的苯基、芐基、鹵代、氰基、氧代、羥基、甲�；�、烷氧基、烷基羰基、四氫呋喃基羰基和氨基取代；和 烷基 代表含有1-6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基，或含有3-6個碳原子的環(huán)狀飽和烴基，每個烴基任選被一個或多個鹵代、氰基、氧代、羥基、甲�；虬被〈�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的如式(I)的異唑啉-吲哚衍生物、其藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽、其立體化學(xué)異構(gòu)形式、其N-氧化物形式或其季銨鹽；含有如本發(fā)明化合物的藥用組合物；其預(yù)防和/或治療一系列精神疾病和神經(jīng)疾病(特別是某些精神病性障礙，最特別是精神分裂癥)的用途；及它們的制備方法。所述衍生物對多巴胺受體、特別對多巴胺D2和/或D3受體具有結(jié)合親和力，具有選擇性5-羥色胺重吸收抑制(SSRI)特性并對5-HT1A受體表現(xiàn)親和力。式(I)中的變量在本申請中進一步定義。 |
| 國際公布 | 2006-06-01 WO2006/056600 英 |
