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抗腫瘤化合物及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101020654A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710008244.4  
申請(qǐng)日期 2007.01.26  
專利名稱 抗腫瘤化合物及其制備方法  
主分類號(hào) C07D209/86(2006.01)I  
分類號(hào) C07D209/86(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D307/80(2006.01)I;C07D333/56(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;佐治亞州立大學(xué)研究基金會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 胡來(lái)興;大衛(wèi)·W·博伊金;李卓榮;蔣建東  
地址 100050北京市天壇西里1號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 黃 健  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種如式I的化合物: 其中: R1、R2分別代表:氫、鹵素、氰基、酯基、酰胺基、羥基、巰基、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基或芳基氧基、低級(jí)烷硫基或芳基硫基、硝基、氨基、取代的氨基,或R1、R2與苯并五元雜環(huán)組合成三環(huán)結(jié)構(gòu)的基團(tuán); R3代表:連接于六元環(huán)的氫、硝基、鹵素、氰基、酯基、;、酰胺基、羥基、巰基、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基或芳基氧基、低級(jí)烷硫基或芳基硫基、氨基、取代的氨基; X代表:NR1’、O、S或Se;其NR1’中的R1’代表氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、羥基、巰基、酯基、;、酰胺基; Y代表:C=O或CHOH; Z代表:C或N。  
摘要 本發(fā)明提供了一種新的抗腫瘤化合物,該化合物為具有式I結(jié)構(gòu)通式的雜芳環(huán)酮(醇)或其衍生物。本發(fā)明提供的該化合物可用于制備微管蛋白抑制劑,更同時(shí)具有抗腫瘤功效,所以本發(fā)明還提供含有該類新化合物作為活性成分的抗腫瘤藥物組合物。本發(fā)明同時(shí)提供了該類化合物的制備方法。該式I化合物具有分子量小,合成簡(jiǎn)單,毒副作用小的優(yōu)點(diǎn)。  
國(guó)際公布  
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