| 公開(公告)號(hào) | CN1830964A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510024351.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.11 |
| 專利名稱 | 4-取代苯氨基-3-硝基喹啉類化合物及其制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D215/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/42(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅小民;柳 紅;蔣華良;李海泓;沈 旭;杜 毅;丁 健;林莉萍;陳凱先 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張 萍 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下述通式(I)結(jié)構(gòu)的4-取代苯氨基3-硝基喹啉類化合物 其中： R1、R2、R3、R4、R6各自獨(dú)立地選自氫、C1-5烷基、C1-4烷氧基、芳基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、C3-10環(huán)烷基、巰基、C1-5烷巰基、芳巰基、鹵素、三鹵甲基、羥基、氨基、硝基、羧基、氧羧基、酰胺基、磺酰胺基、O-氨基甲酰基和-NR12R13，其中R1和R2、R2和R4、R1和R3可結(jié)合形成六元芳環(huán)、亞甲二氧基或亞乙二氧基； R1、R2還可以同時(shí)或分別選自R14X1-，其中X1代表-O-或-CH2-，R14選自以下任一基團(tuán)：C1-5烷基吡咯烷-1-基、C1-5烷基咪唑烷-1-基、C1-5烷基硫代嗎啉基、C1-5烷基R15，其中R15為含一個(gè)或兩個(gè)雜原子的5元飽和雜環(huán)基或6元飽和雜環(huán)基，其中含有兩個(gè)雜原子時(shí)，雜原子可以相同或不同，該雜環(huán)基通過一個(gè)碳原子連接到C1-5烷基上，并且該雜環(huán)基可以被以下基團(tuán)中的任意一個(gè)或兩個(gè)取代：氧基、羥基、鹵素、C1-4烷基、C1-4羥烷基、C1-4烷氧基、氨甲�；�、C1-4烷基甲�；�、N、N-二(C1-4烷基)氨甲�；�、C1-4鏈烷�；虲1-4烷氧基羰基，所述的雜原子指O、S或N； R5選自氫、C3-10環(huán)烷基、C1-5烷基、鹵素； R7、R8、R9、R10、R11各自選自氫、C1-5烷基、C1-4烷氧基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、三鹵代C1-5烷基、C3-10環(huán)烷基、巰基、C1-5烷巰基、芳巰基、鹵素、羥基、氨基、硝基、羧基、氧羧基、酰胺基、磺酰胺基、O-氨基甲酰基、和-NR12R13； R12和R13獨(dú)立選自氫、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C3-10環(huán)烷基、乙酰基、磺酰基、三氟甲磺酰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有如下結(jié)構(gòu)的4-取代苯氨基3-硝基喹啉類化合物的制備方法和用途，藥理實(shí)驗(yàn)表明，此類化合物具有一定的藥理學(xué)性質(zhì)，特別是對(duì)富含表皮生長(zhǎng)因子受體的各種腫瘤細(xì)胞的增生具有抑制作用，本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法。 |
| 國(guó)際公布 |
