公開(公告)號
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CN1329032C
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公開(公告)日
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2007.08.01
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申請(專利)號
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CN01815142.6
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申請日期
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2001.07.26
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專利名稱
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非鎮(zhèn)靜巴比土酸鹽化合物用作神經保護劑
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主分類號
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A61K31/515(2006.01)I
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分類號
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A61K31/515(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2000.7.26 US 60/221,672
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申請(專利權)人
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塔羅制藥工業(yè)有限公司
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發(fā)明(設計)人
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丹尼爾·A·莫羅斯;巴里·萊維特;阿夫拉漢姆·亞科比
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地址
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以色列海法巴伊
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頒證日
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國際申請
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2001-07-26 PCT/US2001/023420
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進入國家日期
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2003.03.04
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專利代理機構
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北京康信知識產權代理有限責任公司
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代理人
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余 剛;李丙林
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國省代碼
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以色列;IL
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主權項
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非鎮(zhèn)靜巴比土酸鹽在制備用于為存在大腦局部缺血危險的哺乳動物提供神經保護的藥物組合物中的應用,該非鎮(zhèn)靜巴比土酸鹽具有下列結構: 其中,R1和R2可以是相同的或不同的,并且各自為氫;低級烷基,可選被低級烷氧基取代;CH2OR5,其中R5是低級烷基、烷芳基或苯甲基;CO2AR6,其中R6是低級烷基或芳基;COR7,其中R7是氫、低級烷基或芳基;或者CH(OR8)2,其中R8是一個低級烷基;而且 其中,R3和R4可以是相同的或不同的,并且各自為氫;任選含有一個或多個選自N、S和O雜原子的芳基;苯基;用鹵素或低級烷基取代的苯基;苯甲基;被取代的苯甲基環(huán),它含有一個或多個鹵素、低級烷基或二者均含;低級烷基;或者被芳香部分所取代的低級烷基;條件是,R3和R4中至少一個部分是含芳環(huán)的;以及它們的鹽。
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摘要
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本發(fā)明公開了提供神經保護的方法,該方法包括給患者服用一種非鎮(zhèn)靜巴比土酸鹽化合物,其劑量為足以在哺乳動物患者中獲得神經保護作用的劑量。優(yōu)選的化合物是一類二苯巴比土酸和類似物。用于神經保護作用的優(yōu)選劑量超過了一種相應的鎮(zhèn)靜性巴比土酸鹽的劑量,但不產生例如麻醉和死亡的鎮(zhèn)靜性副作用。
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國際公布
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2002-01-31 WO2002/007729 英
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