| 公開(公告)號(hào) | CN1970555A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200610168930.3 |
| 申請日期 | 2006.10.19 |
| 專利名稱 | 制備血管緊張素II拮抗化合物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D403/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/10(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.10.20 IT MI2005A001989 |
| 申請(專利權(quán))人 | 迪法瑪有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·阿萊格里尼;G·拉澤蒂;R·羅西;V·盧基尼;S·曼泰加扎;M·拉斯帕瑞尼 |
| 地址 | 意大利麥里托迪湯巴 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;劉金輝 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備具有式(I)的化合物或其鹽的方法， 其中Z是含有至少一個(gè)氮原子的任選取代的雜環(huán)，或者開放的酰胺殘基； 其包括： 使式(II)化合物或其鹽 其中X是離去基團(tuán)，Z如上所定義； 與式(III)的合成子或其鹽在催化劑、有機(jī)配體和堿性劑存在下反應(yīng)， 其中M是-B(OR1OR2)基團(tuán)，其中 R1和R2各自獨(dú)立地是氫、C1-C8烷基、芳基、芳基-C1-C8烷基，或者 R1和R2共同形成-(CH2)m-V-(CH2)n-基團(tuán)，其中 m和n可以相同或不同，是0或1，且 V是NR3或C(R3)2，其中 R3是氫、C1-C8烷基、芳基或者芳基-C1-C8烷基；或者 M是鋰或銅原子或者鹵化金屬； 如果需要，將式(I)化合物轉(zhuǎn)化為其鹽，和/或，如果需要，將式(I)化合物的鹽轉(zhuǎn)化為其游離酸；并且其中當(dāng)Z是酰胺殘基(S)-N-(1-羧基-2-甲基丙-1-基)-N-戊酰氨基、X是鹵素或-OSO3R基團(tuán)、其中R是CF3、甲苯磺�；�、甲磺�；蛘逨，同時(shí)M是-B(OR1OR2)基團(tuán)、其中R1和R2各自是氫且催化劑是鈀化合物時(shí)，則反應(yīng)在不同于水性或極性有機(jī)溶劑的溶劑中或水和水混溶性溶劑的混合物中進(jìn)行。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備血管緊張素II拮抗劑的方法以及用于其合成的新中間體。 |
| 國際公布 |
