制備2-苯基-3-氨基吡啶、其取代的苯基衍生物和其鹽的方法
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公開(公告)號
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CN1216865C
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公開(公告)日
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2005.08.31
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申請(專利)號
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CN00106451.7
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申請日期
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2000.04.07
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專利名稱
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制備2-苯基-3-氨基吡啶、其取代的苯基衍生物和其鹽的方法
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主分類號
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C07D213/73
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分類號
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C07D213/73
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.5.17 US 60/134,559
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申請(專利權(quán))人
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輝瑞產(chǎn)品公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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塔米姆·F·布雷什;斯蒂芬·卡倫;;邁克爾·J·卡斯塔爾迪
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地址
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美國康涅狄格州
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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巫肖南
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種制備式V或X化合物的方法，包括在惰性反應(yīng)溶劑中在堿和鈀催化劑存在下，將式III或VIII化合物與式IV化合物反應(yīng)，得到式V或X化合物，其中：X是Cl、Br或I；Z是H、(C1-C4)烷基、甲氧基、三氟甲氧基、F或Cl；Ar是任選地被1-3個R5基團取代的(C6-C10)芳基；R1是(C1-C6)直鏈或支鏈烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、或(C6-C10)芳基，所說的烷基、環(huán)烷基和芳基任選地被1-3個R5基團取代；R3和R4獨立地選自H、(C1-C6)烷基，其中當(dāng)R3和R4為(C1-C6)烷基時，它們可稠合在一起形成環(huán)結(jié)構(gòu)；和每一個R5獨立地選自鹵素、氰基、硝基、(C1-C6)鹵素取代的烷基、(C1-C6)烷氧基、(C6-C10)芳氧基、(C1-C6)鹵素取代的烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亞磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基-OC(O)-、(C1-C6)烷基-OC(O)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-C(O)O-、(C1-C6)烷基-C(O)-(C1-C6)烷基-O-、(C1-C6)烷基-C(O)-、(C1-C6)烷基-C(O)-(C1-C6)烷基-、(C6-C10)芳基-、(C6-C10)芳基-(C1-C6)烷基-、和(C3-C7)環(huán)烷基，其中所說的環(huán)烷基中一個或兩個碳原子可任選地被氮、氧或硫取代。
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摘要
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一種制備2-苯基-3-氨基吡啶、其取代的苯基衍生物的方法，包括在隋性反應(yīng)溶劑中在堿和鈀催化劑存在下，將式III或VIII化合物與式IV化合物反應(yīng)，得到式V或X化合物，或可用于制備2-苯基-3-氨基吡啶、其取代的苯基衍生物的鹽的式V化合物。優(yōu)選，將式I和式II或IIV在惰性反應(yīng)溶劑中反應(yīng)生成式III或VIII的化合物。式V的化合物優(yōu)選在含水酸中去保護得到式X的化合物。X、Y、Z、Ar、R1、R2、R3、R4、R5如文中定義�；颉唷唷嗷颉唷唷嗷颉�
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國際公布
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