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喹唑啉衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司/L·F·A·亨內(nèi)奎恩;C·T·哈爾薩爾
公開(公告)號 CN1882576A  
公開(公告)日 2006.12.20  
申請(專利)號 CN200480033524.5  
申請日期 2004.09.13  
專利名稱 喹唑啉衍生物  
主分類號 C07D403/06(2006.01)I  
分類號 C07D403/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.16 GB 0321621.5;2003.9.25 GB 0322458.1  
申請(專利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 L·F·A·亨內(nèi)奎恩;C·T·哈爾薩爾  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2004-09-13 PCT/GB2004/003911  
進入國家日期 2006.05.15  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 趙蘇林  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 一種式I的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)可接受鹽: 其中: R1選自氫、羥基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基,或下式的基團: Q1-X3- 其中X3是O或S,Q1是(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基, 其中R1取代基中的任何(2-6C)亞烷基鏈中的相鄰的C原子任選被插入到鏈中的基團分隔,所述基團選自O(shè)、S、SO、SO2、N(R4)、CO、CH(OR4)、CON(R4)、N(R4)CO、SO2N(R4)、N(R4)SO2、CH=CH和C≡C,其中R4是氫或(1-6C)烷基, 其中在R1取代基內(nèi)的任何CH2=CH-或HC≡C-基在CH2=或HC≡端任選帶有取代基,所述取代基選自鹵素、羧基、氨基甲;、(1-6C)烷氧羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基和二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基或選自下式的基團: -Q2-X4- 其中X4是連接鍵或選自CO和N(R5)CO,其中R5是氫或(1-6C)烷基、Q2是雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基, 其中在R1取代基內(nèi)的任何烷基或亞烷基任選帶有一個或多個鹵素、(1-6C)烷基、羥基、氰基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨基磺;(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺;、(1-6C)烷基磺;、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基氨基磺酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基磺;、(1-6C)烷磺酰氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰氨基,或選自下式的基團: -X5-Q3 其中X5是連接鍵或選自O(shè)、S、SO、SO2、N(R6)、CO、CH(OR6)、CON(R6)、N(R6)CO、SO2N(R6)、N(R6)SO2、C(R6)2O、C(R6)2S和C(R6)2N(R6),其中R6是氫或(1-6C)烷基,Q3是(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基, 其中在R1上取代基內(nèi)的任何雜環(huán)基團基任選帶有1、2或3個取代基,所述取代基可相同或不同,它們選自鹵素、三氟甲基、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲酰基、甲;、巰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺;、(1-6C)烷基磺;(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基氨基磺酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基磺;、(1-6C)烷磺;被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰氨基,或選自下式的基團: -X6-R7 其中X6是連接鍵或選自O(shè)、N(R8)和C(O),其中R8是氫或(1-6C)烷基,R7是鹵素-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷;被-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧羰基氨基-(1-6C)烷基、氨基甲;-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲;-(1-6C)烷基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷;-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧羰基-(1-6C)烷基, 其中在R1上取代基內(nèi)的任何雜環(huán)基團基任選帶有1個或2個氧代或硫代取代基; X1是(C(R9)2)n,其中每一個R9可相同或不同,選自氫、羥基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基、鹵素(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(3-7C)環(huán)烷基和(3-7C)環(huán)烷基-(1-4C)烷基,或兩個R9基團與連接它們的碳一起形成(3-7C)環(huán)烷基環(huán),n是1或2,條件是當(dāng)R9基團為羥基或(1-4C)烷氧基時,n是2,連接羥基或(1-4C)烷氧基的碳原子不再與其它的氧或氮原子相連接; Qa是非芳香性的飽和或部分不飽和的雜環(huán)基,該雜環(huán)基含有一個氮雜原子和任選1、2或3個選自O(shè)、S和N的其它的雜原子,所述基團通過Qa中的氮雜原子與式I中的X1相連; q是0、1、2、3或4; 每一個W,可相同或不同,選自鹵素、三氟甲基、氰基、硝基、羥基、氧代、氨基、羧基、氨基甲;、氨基磺;、甲;、巰基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷氧羰基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺;、(1-6C)烷基磺酰基、N-(1-6C)烷基氨基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲;,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷;被、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷;被、N-(1-6C)烷基氨基磺;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基磺;(1-6C)烷磺;被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺;被蜻x自下式的基團: -X7-R10 其中X7是連接鍵或選自O(shè)、CO和N(R11),其中R11是氫或(1-6C)烷基  
摘要 本發(fā)明涉及式I的喹唑啉衍生物,其中R1、R3、R20、X1、X2、Z、W、(a)和(q)具有本說明書中定義的含義;其制備方法,含有它們的藥用組合物,及其在制備用作抗增殖劑在預(yù)防或治療對erbB受體氨酸激酶特別是EGFR酪氨酸激酶的抑制敏感的腫瘤的藥物上的用途。  
國際公布 2005-03-24 WO2005/026156 英  
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