| 公開(公告)號 | CN1745090A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200380109188.3 |
| 申請日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 具有抗癌活性的類固醇化合物 |
| 主分類號 | C07J7/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J7/00(2006.01)I;C07J9/00(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.18 EP 02447257.3;2002.12.20 US 60/435,834 |
| 申請(專利權(quán))人 | 優(yōu)尼拜爾斯金股份有限公司;布魯塞爾私立大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·-C·布拉克曼;E·范夸克比克;L·因格拉西亞;J·德維勒;R·基斯;F·達羅 |
| 地址 | 比利時布魯塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-18 PCT/EP2003/014567 |
| 進入國家日期 | 2005.07.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種具有結(jié)構(gòu)式IB的化合物或其藥學上可接受的鹽， 式IB 其中，X1、X2、R1和R2獨立選自氧代、氫、羥基、氧烷基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氧羰基、烷硫基羰基、烷�；�、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基烷酰基、環(huán)烷硫基羰基、環(huán)烷基烷氧羰基、環(huán)烷基烷氧基硫羰基、環(huán)烷硫基烷基、烷基羰氧基烷基、環(huán)烷基羰氧基烷基、甲硅烷氧基烷基、芳烷基、芳基烯基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳硫基羰基、芳烷氧羰基、芳基烷硫基羰基、芳氧基烷基、芳硫基烷基、鹵代烷基、羥烷基、芳烷酰基、芳�；�、芳氧基羰基烷基、芳氧基烷�；�、羧基、烯基羰基、炔基羰基、Het1、Het1烷基、Het1氧烷基、Het1芳基、Het1芳烷基、Het1環(huán)烷基、Het1烷氧羰基、Het1烷硫基羰基、Het1氧羰基、Het1硫羰基、Het1烷�；�、Het1芳烷�；�、Het1芳氧基烷基、Het1烷氧基烷基、Het1芳硫基烷基、Het1芳氧基羰基、Het1芳烷氧羰基、Het1芳酰基、Het1氧烷基羰基、Het1烷氧基烷基羰基、Het1芳氧基烷基羰基、Het1羰氧基烷基、Het1烷基羰氧基烷基、Het1芳烷基羰氧基烷基、Het2烷基、Het2氧烷基、Het2烷氧基烷基、Het2芳烷基、Het2羰基、Het2氧羰基、Het2硫羰基、Het2烷�；et2烷硫基羰基、Het2烷氧羰基、Het2芳烷�；�、Het2芳烷氧羰基、Het2芳氧基羰基、Het2芳酰基、Het2芳氧基烷基、Het2芳硫基烷基、Het2氧烷基羰基、Het2烷氧基烷基羰基、Het2芳氧基烷基羰基、Het2羰氧基烷基、Het2烷基羰氧基烷基、Het2芳烷基羰氧基烷基、氰基、CR3＝NR4、CR3＝N(OR4)、氨基羰基、氨基烷�；�、氨基烷基，任選被一個或多個獨立選自以下基團的取代基取代：烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、環(huán)烷基、烷氧基、烷氧羰基、羧基、氨基羰基、單(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺�；⑼榛鵖(＝O)t、羥基、氰基、鹵素或任選被單取代或二取代的氨基，其中，所述取代基獨立選自以下基團：烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳氨基烷氧基、芳烷基氨基、芳氧基烷基氨基、芳氨基烷基氨基、芳硫基烷氧基、芳硫基烷基氨基、芳烷硫基、芳氧基烷硫基、芳氨基烷硫基、芳硫基烷硫基、烷基氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、Het1、Het2、Het1烷基、Het2烷基、Het1氨基、Het2氨基、Het1烷基氨基、Het2烷基氨基、Het1硫基、Het2硫基、Het1烷硫基、Het2烷硫基、Het1氧基和Het2氧基、OR3、SR3、SO2NR3R4、SO2N(OH)R3、CN、CR3＝NR4、S(O)R3、SO2R3、CR3＝N(OR4)、N3、NO2、NR3R4、N(OH)R3、C(O)R3、C(S)R3、CO2R3、C(O)SR3、C(O)NR3R4、C(S)NR3R4、C(O)N(OH)R4、C(S)N(OH)R3、NR3C(O)R4、NR3C(S)R4、N(OH)C(O)R4、N(OH)C(S)R3、NR3CO2R4、NR3C(O)NR4R5和NR3C(S)NR4R5、N(OH)CO2R3、NR3C(O)SR4、N(OH)C(O)NR3R4、N(OH)C(S)NR3R4、NR3C(O)N(OH)R4、NR3C(S)N(OH)R4、NR3SO2R4、NHSO2NR3R4、NR3SO2NHR4、P(O)(OR3)(OR4)，其中，t是1和2的整數(shù)，R3、R4和R5各自獨立選自以下基團：氫、羥基、烷基、烯基、炔基、氨基烷基、氨基芳基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷硫基羰基氨基和芳硫基羰基氨基； 其中，X3和X3’一起形成氧代官能團，或其中X3選自氫、羥基、硫、氧烷基、氧羰基、烷基、Het1烷基、烯基、炔基、氨基烷基、氨基�；⑼榛驶被�、烷硫基羰基氨基、Het1、糖基、其硫代衍生物、其氨基衍生物、其羥基保護的衍生物、烷氧基羰基，任選被一個或多個獨立選自以下基團的取代基取代：烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、環(huán)烷基、烷氧基、烷氧羰基、羧基和氨基羰基；X3’選自氫、烷基、芳基、Het1、糖基、其硫代衍生物、其氨基衍生物、其羥基保護的衍生物，芳烷基，并任選被一個或多個獨立選自以下基團的取代基取代：烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、環(huán)烷基、烷氧基、烷氧羰基、羧基、氨基羰基、單(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺�；⑼榛鵖(＝O)t、羥基、氰基、鹵素或任選被單取代或二取代的氨基，其中，所述取代基獨立選自以下基團：烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳氨基烷氧基、芳烷基氨基、芳氧基烷基氨基、芳氨基烷基氨基、芳硫基烷氧基、芳硫基烷基氨基、芳烷硫基、芳氧基烷硫基、芳氨基烷硫基、芳硫基烷硫基、烷基氨基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基； 其中，X4和X7獨立選自氫、鹵素、氧、氧代、羰基、硫羰基、羥基、烷基、芳基、Het1、糖基、其硫代衍生物、其氨基衍生物、其羥基保護的衍生物、Het1烷基、Het1芳基、烯基、炔基、羥烷基、羥基羰基、羥基羰基烷基、羥基羰基芳基、羥基羰氧基烷基和羥基羰氧基芳基；氨基羰基、單(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺�；�、烷基S(＝O)t、羥基、氨基烷基、氨基芳基、氰基、鹵素或任選被單取代或二取代的氨基，其中所述取代基獨立選自烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有抗癌活性的新的式(IB)的類固醇化合物。本發(fā)明還涉及制備所述類固醇化合物的方法。本發(fā)明還涉及含有有效量所述類固醇化合物的藥物組合物。此外，本發(fā)明涉及所述類固醇化合物作為藥物的應用以及在制備用于治療癌癥的藥物中的應用。本發(fā)明還涉及類固醇化合物或含有本發(fā)明所述類固醇化合物的藥物組合物在癌癥治療中的應用。 |
| 國際公布 | 2004-07-01 WO2004/055039 英 |
