公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1323080C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.06.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03819160.1
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申請(qǐng)日期
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2003.08.07
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專利名稱
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具有抗增殖活性的嘧啶并化合物
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主分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8.14 US 60/403,519
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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陳 奕;A·R·丹尼斯基;W·阿里斯;M·M·卡巴特;埃米莉·愛(ài)軍·劉;劉進(jìn)軍;陸建春;C·米舒
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-08-07 PCT/EP2003/008744
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.02.07
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王 旭
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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下式的化合物或其藥用鹽, 其中 R1選自 -H, -COR4,和 -COOCHR5OCOR4; R2和R3獨(dú)立地選自 -H,和 -OR5; R4選自 -C1-6烷基, -被高至4個(gè)選自下組的基團(tuán)取代的C1-6烷基 -NR5R6, -SR5, -OR5, -芳基, -被高至2個(gè)獨(dú)立地選自-OR5和C1-4烷基的基團(tuán)取代的芳基,和 -雜芳基,和 -雜環(huán)基; R5和R6獨(dú)立地選自 -H,和 -C1-5烷基, 或者,-NR5R6可以形成含有3-7個(gè)原子的環(huán),所述環(huán)任選地包括一個(gè)或多個(gè)另外的N或O原子。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)新的式I的嘧啶并化合物,其是KDR和FGFR激酶的選擇性抑制劑并且選擇性抗LCK。這些化合物和它們的藥用鹽是用于治療或控制實(shí)體瘤,特別是乳腺瘤、結(jié)腸瘤、肺瘤和前列腺瘤的抗增殖劑。還公開(kāi)了含有這些化合物的藥物組合物和它們的制備方法。
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國(guó)際公布
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2004-03-04 WO2004/018472 英
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