| 公開(公告)號 | CN1675225A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03819790.1 |
| 申請日期 | 2003.08.05 |
| 專利名稱 | 大環(huán)嘧啶化合物、其制備方法以及作為藥物的應用 |
| 主分類號 | C07D513/08 |
| 分類號 | C07D513/08;C07D515/08;C07D513/18;C07D487/08;C07D498/08;A61K31/529;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.21 DE 10239042.8 |
| 申請(專利權)人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 烏爾里�！谓�;格哈德·西邁斯特;馬丁納·舍費爾;漢斯·布里姆 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/008664 2003.8.5 |
| 進入國家日期 | 2005.02.21 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式I的化合物及其異構體、非對映體、對映體和鹽：A代表C3-C12亞芳基或C3-C18亞雜芳基，B代表一個鍵，或代表任選在一個或者多個位置處相同或不同地被羥基、鹵素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥基烷基、C3-C12芳基、C3-C18雜芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基、-(CH2)p-C3-C18雜芳基、苯基-(CH2)p-R10、-(CH2)pPO3(R10)2、-(CH2)pSO3R8或被基團-NR8R9、-NR8COR9、-NR8CSR9、-NR8SOR9、-NR8SO2R9、-NR8CONR8R9、-NR8COOR9、-NR8C(NH)NR9R10、-NR8CSNR9R10、-NR8SONR9R10、-NR8SO2NR9R10、-COR8、-CSR8、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-SO3R8、-CO2R8、-CONR8R9、-CSNR8R9、-SR8或-CR8(OH)-R9取代的C1-C12亞烷基、C2-C12亞烯基、C2-C12亞炔基、C3-C8亞環(huán)烷基、C3-C12亞雜環(huán)烷基、C3-C12-亞芳基或C3-C18-亞雜芳基，X和Y相互獨立地代表氧、硫或代表基團-NR11-、-NR11(CH2)-、-NR11O-、-ONR11-、＝CR6R7、＝C＝O、＝C＝S、＝SO、＝SO2、-C(O)O-、-OC(O)-、-S(O)O-、-OS(O)-、-S(O)2O-、-OS(O)2-、-CONR8-、-N(COR8)-、-N(COOR8)、-N(CONR8R9)-、-NR8CO-、-OCONR8-、-NR8C(O)O-、-CSNR8-、-NR8CS-、-OCSNR8-、-NR8CSO-、-SONR8-、-NR8SO-、-SO2NR8-、-S(O)2N(COR8)-、-NR8SO2-、-NR8CONR9-、-NR8CSNR9-、-NR8SONR9-、-NR8SO2NR9-、-NR8C(O)NR9-或-NR8C(S)NR9-，R1和R5相互獨立地代表氫、羥基、鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C12芳基、C3-C18雜芳基或代表基團-C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、-(CH2)p-C3-C12芳基、-(CH2)p-C3-C18雜芳基、苯基-(CH2)p-R10、-(CH2)pPO3(R10)2、-NR8R9、-NR8COR9、-NR8CSR9、-NR8SOR9、-NR8SO2R9、-NR8CONR9R10、-NR8COOR9、-NR8C(NH)NR9R10、-NR8CSNR9R10、-NR8SONR9R10、-NR8SO2NR9R10、-COR8、-CSR8、-S(O)R8、-S(O)(NH)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-S(O)2N＝CH-NR8R9、-S3R8、-CO2H、-CO2R8、-CONR8R9、-CSNR8R9、-SR8或-CR8(OH)-R9，或代表代表任選在一個或者多個位置處相同或不同地被羥基、C1-C6烷氧基、鹵素、苯基或被基團-NR3R4取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C12芳基或C3-C18雜芳基，所述苯基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C12芳基、C3-C18雜芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基和-(CH2)p-C3-C18雜芳基本身任選地在一個或者多個位置處相同或不同地被鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或被基團-CF3或-OCF3取代，而且C3-C10環(huán)烷基的環(huán)和C1-C10烷基可任選地插入一個或者多個氮、氧和/或硫原子和/或可在環(huán)中插入一個或多個＝C＝O基團和/或任選地在環(huán)中包含一個或者多個雙鍵，R2代表氫或C1-C10烷基，R3代表氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C10烷基、鹵代C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、-NH-(CH2)p-C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-SO(C1-C6烷基)、-SO2(C1-C6烷基)、C1-C6烷�；�、-CONR8R9、-COR10、C1-C6烷基OAc、羧基、C3-C12芳基、C3-C18雜芳基、-(CH2)p-C3-C2芳基、-(CH2)p-C3-C18雜芳基、苯基-(CH2)p-R10、-(CH2)pPO3(R10)2或代表基團-NR8R9，或代表任選在一個或者多個位置處相同或不同地被羥基、鹵素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、氰基、C1-C6烷基、-NH-(CH2)p-C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-SO(C1-C6烷基)、-SO2(C1-C6烷基)、C1-C6烷�；�-CONR8R9、-COR10、C1-C6烷基OAc、羧基、C3-C12芳基、C3-C18雜芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基、-(CH2)p-C3-C18雜芳基、苯基-(CH2)p--R10、-(CH2)pPO3(R10)2或被基團-NR8R9取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C12芳基或C3-C18雜芳基，所述苯基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C12芳基、C3-C18雜芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基和-(CH2)p-C3-C18雜芳基本身任選在一個或者多個位置處相同或不同地被鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或被基團-CF3或-OCF3取代，而且C3-C10環(huán)烷基的環(huán)和C1-C10烷基可任選地插入一個或者多個氮、氧和/或硫原子和/或可在環(huán)中插入一個或多個＝C＝O基團和/或任選地在環(huán)中包含一個或者多個雙鍵，R4代表氫、鹵素或C1-C4烷基，R6、R7、R8、R9、R10和R11相互獨立地代表氫或代表任選在一個或者多個位置處相同或不同地被羥基、鹵素、C1-C12烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、氰基、C1-C6烷基、-NH-(CH2)p-C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-SO(C1-C6烷基)、-SO2(C1-C6烷基)、C1-C6烷�；�-CONR8R9、-COR10、C1-C6烷基OAc、羧基、C3-C12芳基、C3-C8雜芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基、-(CH2)p-C3-C18雜芳基、苯基-(CH2)p- |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為細胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的通式(I)的大環(huán)嘧啶衍生物，其中R1-R5、X、Y、A、B、m和n如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及制備所述衍生物的方法以及它們在治療各種疾病中的應用。 |
| 國際公布 | WO2004/026881 德 2004.4.1 |
