| 公開(公告)號 | CN1279029C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN200410068224.2 |
| 申請日期 | 2000.04.14 |
| 專利名稱 | 作為CDK2抑制劑的吡唑并苯并二氮 |
| 主分類號 | C07D243/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D243/22(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 00806554.3 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.4.21 US 60/130,370 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 丁清杰;劉進(jìn)軍;文森特·斯圖爾特·麥迪遜;賈科莫·皮佐拉托;魏仲成;彼得·米夏埃爾·沃庫利希 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 李 悅 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物：其中R1為氫，-NO2，-CN，-鹵素，-OR5，-R6OR7，-COOR7，-CONR8R9，-NR10R11，-NHCOR12，-NHSO2R13，或任選被羥基和/或鹵素取代的直鏈低級烷基；R2和R4分別獨(dú)立為氫，-鹵素，-NO2，-CF3，或直鏈低級烷基；R3為氫，環(huán)烷基，芳基，雜環(huán)，雜芳基，-COOR7，-CN，烯基，-CONR8R9，炔基，或任選被羥基、-OR9、F和/或芳基取代的低級烷基；R5為任選被鹵素取代的低級烷基；R6為低級烷基；R7為氫或低級烷基；R8和R9分別獨(dú)立為氫，或其本身任選被羥基和/或NH2取代的低級烷基；或者R8和R9可以形成任選被羥基、-NH2、和/或低級烷基取代的五元或六元雜環(huán)；R10、R11和R12分別獨(dú)立為氫或低級烷基；R13為任選被鹵素和/或-NR14R15取代的低級烷基；以及R14和R15分別獨(dú)立為氫或任選被鹵素取代的低級烷基；或者-NR14R15為雜環(huán)；其中：“環(huán)烷基”指含有3至8個原子的非芳香的部分或完全飽和的環(huán)狀脂肪烴；“芳基”指具有5至10個原子并由1或2個環(huán)組成的芳香基；“雜環(huán)”指3-至10-元非芳香的部分或完全飽和的烴基，其含有一個或兩個環(huán)和至少一個選自N、O和S的雜原子；“雜芳基”是具有5至10個原子、1或2個環(huán)、并含有一個或多個選自N、O和S的雜原子的芳香基；“烯基”指含有雙鍵的具有2-6個碳原子的直鏈或支鏈脂肪族不飽和烴；和“低級烷基”指具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈飽和脂肪烴。 |
| 摘要 | 具有式(I)結(jié)49構(gòu)的新的吡唑并苯并二氮及其藥物可接受的鹽，其中R1、R2、R3和R4如上文所定義，它能夠抑制依賴于細(xì)胞周期蛋白的激酶(CDK)，特別是CDK2，它是用于治療或控制細(xì)胞增殖疾病的抗增殖藥物，特別是用來治療或控制乳腺癌、結(jié)腸癌、肺癌和前列腺癌。 |
| 國際公布 |
