| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1208329C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01812994.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.07.11 |
| 專利名稱 | 新的苯胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D295/08 |
| 分類號(hào) | C07D295/08;C07C311/21;C07D211/70;C07D211/46;C07C311/29;C07C275/34;C07C323/43;C07C271/28;C07C335/18;A61K31/16;A61K31/33 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.18 EP 00115451.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·艾克曼;J·埃比;A·楚喬洛夫斯基;;H·德姆洛;O·莫蘭德;S·沃爾鮑姆;;T·維勒爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2001/007993 2001.7.11 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.01.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;劉金輝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物及其可藥用鹽其中U是孤對(duì)電子，Y是C或N，V是O或-C≡C-，W是CO、COO、CONR1、CSO、CSNR1、SO2或SO2NR1，L是-(CH2)2-4-，A1是H、C1-7烷基或C2-7鏈烯基，A2是C1-7烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-7烷基、C2-7鏈烯基或C2-7鏈炔基，它們是未取代的或被R2取代，A3、A4是氫或C1-7烷基，或者A1和A2或A1和A3連接在一起形成一個(gè)環(huán)，并且-A1-A2-或-A1-A3-是未取代或被R2取代的C1-7亞烷基或C2-7亞鏈烯基，其中，-A1-A2-或-A1-A3-中的一個(gè)-CH2-基團(tuán)可任選地被NR3、S或O代替，A5是C1-7烷基，X是氫或一個(gè)或多個(gè)鹵素取代基，A6是C1-7烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-7烷基、C3-10雜環(huán)烷基-C1-7烷基、C2-7鏈烯基、C2-7鏈二烯基、芳基、芳基-C1-7烷基、雜芳基或雜芳基-C1-7烷基，R2是羥基、羥基-C1-7烷基、C1-7烷氧基、N(R4，R5)或C1-7烷氧基羰基，R1、R3、R4、R5和R6彼此獨(dú)立地是氫或C1-7烷基，所述“芳基”為苯基或萘基，所述的苯基或萘基是未取代的或被如下基團(tuán)單取代或多取代：C1-7烷基、C1-7烷基-二-氧代、鹵素、羥基、氰基、CF3、NH2、N(C1-7烷基)2、氨基羰基、羧基、硝基、C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷基羰基氧基、芳基或芳氧基，其中所述芳基與上述定義相同，所述“雜芳基”是指包含1、2或3個(gè)選自氮、氧和/或硫的原子的芳香族5或6元環(huán)，或者指包含兩個(gè)5或6元環(huán)的雙環(huán)芳香族基團(tuán)，其中有一個(gè)或同時(shí)有兩個(gè)環(huán)含有1、2或3個(gè)選自氮、氧或硫的原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其可藥用鹽和/或可藥用酯，其中U、Y、V、W、L、X、A1、A2、A3、A4、A5和A6如說(shuō)明書和權(quán)利要求中所定義。該化合物可以用于治療和/或預(yù)防與2，3-橋氧角鯊烯-羊毛甾醇環(huán)化酶有關(guān)的疾病例如高膽固醇血癥、高脂血癥、動(dòng)脈粥樣硬化、血管疾病、真菌病、寄生蟲(chóng)感染、膽石癥、腫瘤和/或過(guò)度增殖性疾病和/或治療和/或預(yù)防糖耐量減低和糖尿病。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/006189 英 2002.1.24 |
