| 公開(公告)號(hào) | CN101018771A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480043989.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.22 |
| 專利名稱 | 吡唑啉衍生物、獲得它們的方法及其作為治療劑的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D231/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D231/06(2006.01)I;A61K31/402(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.16 ES P-200401814 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃斯蒂文博士實(shí)驗(yàn)室股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·庫(kù)貝雷斯阿爾蒂森;J·霍萊茨;M·科隆博皮尼奧爾;M·波爾特德波 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-22 PCT/IB2004/051822 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.03.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的吡唑啉衍生物及其藥物上可接受的鹽，其立體異構(gòu)體形式，優(yōu)選其純的對(duì)映體或非對(duì)映體形式及其外消旋形式或其任意混合比例的混合物，及其N-氧化物和相應(yīng)的溶劑合物或水合物： 其中R和R1彼此不同并且選自H和 條件是當(dāng)R1為H且R為時(shí)， X1為被至少一個(gè)基團(tuán)取代的烷基，所述的基團(tuán)選自：鹵素、羥基、胺、羧基、羧基烷基、�；泛虲ONH2；任選至少單取代的環(huán)烷基；雜環(huán)；-OX2； 基團(tuán)或雜芳基，其任選至少為單取代的； X2為任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的烷基，所述的取代基選自包括下列基團(tuán)的組：鹵素、羥基、烷氧基；任選至少單取代的環(huán)烷基；雜環(huán)基；任選至少單取代的芳基或雜芳基； X3和X4可以彼此相同或不同且選自H；鹵素；胺；硝基；氰基；任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的烷基，所述的取代基獨(dú)立地選自包括下列基團(tuán)的組：鹵素、羥基或烷氧基；-CO2X5；-COX6；-SO2X7；任選至少單取代的芳基或雜芳基； X5為氫或任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的烷基，所述的取代基獨(dú)立地選自：鹵素、羥基或烷氧基；且 X6表示任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的烷基，所述的取代基獨(dú)立地選自：鹵素、羥基或烷氧基；任選至少單取代的環(huán)烷基；雜環(huán)基；任選至少單取代的芳基或雜芳基；且 X7表示烷基；環(huán)烷基；芳基；或任選至少單取代的雜芳基；且條件是當(dāng)R為H且R1為時(shí)， X1為至少兩個(gè)碳原子的烷基，它任選被至少一個(gè)選自如下的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、胺、羧基、羧基烷基、酰基胺或CONH2；任選至少單取代的環(huán)烷基；雜環(huán)基；-OX2基團(tuán)； 基團(tuán)或雜芳基，其任選至少為單取代的； X2、X3、X4、X5、X6和X7如上述所定義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的衍生物及其藥物上可接受的鹽，其立體異構(gòu)體形式，優(yōu)選其純的對(duì)映體或非對(duì)映體形式及其外消旋形式或其任意混合比例的混合物，及其N-氧化物和相應(yīng)的溶劑合物或水合物，本發(fā)明涉及獲得所述衍生物的方法和含有它們的藥物組合物。所述的衍生物用作抗炎藥和止痛藥。其中R和R1彼此不同并且選自H和。∴ |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-02 WO2006/011005 英 |
