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用作5-HT1f激動(dòng)劑的吡啶酰基哌啶

公開(公告)號(hào) CN100352817C  
公開(公告)日 2007.12.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03807363.3  
申請(qǐng)日期 2003.03.27  
專利名稱 用作5-HT1f激動(dòng)劑的吡啶;哙  
主分類號(hào) C07D401/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.29 US 60/369,088  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 伊萊利利公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·P·科亨;D·T·科爾曼;S·X·梁;V·曼庫(kù)索;F·維克托;Y-C·徐;B·-P·贏;D·P·扎徹爾;D·張  
地址 美國(guó)印第安納州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-03-27 PCT/US2003/008455  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.09.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王景朝  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其可藥用酸加成鹽: 其中, R1是C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、苯基、取代的苯基、雜環(huán)或取代的雜環(huán),其中所述雜環(huán)選自噻唑基、吲哚基、呋喃基、吡啶基、苯并呋喃基、苯并間二氧雜環(huán)戊烯基、嘧啶基和噻唑烷基, 并且取代的C1-C6烷基由鹵素、羥基或C1-C3烷氧基取代; 取代的苯基由選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苯氧基、芐氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4烷氧基羰基的基團(tuán)取代,其中C1-C4烷基未取代或進(jìn)一步由鹵素取代,和C1-C4烷氧基未取代或進(jìn)一步被選自鹵素和C1-C2烷氧基的基團(tuán)取代; 取代的雜環(huán)由選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苯氧基、C1-C4;捅搅蚧幕鶊F(tuán)取代,其中C1-C4烷基未取代或進(jìn)一步由鹵素取代; R2是氫、C1-C3烷基或C3-C6環(huán)烷基-C1-C3烷基; R3是氫或C1-C3烷基; R4是氫;和 R5是氫。  
摘要 本發(fā)明涉及式I化合物和其可藥用酸加成鹽,其中,R1是C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、取代的C3-C7環(huán)烷基、C3-C7環(huán)烷基-C1-C3烷基、取代的C3-C7環(huán)烷基-C1-C3烷基、苯基、取代的苯基、雜環(huán)或取代的雜環(huán);R2是氫、C1-C3烷基、C3-C6環(huán)烷基-C1-C3烷基或式II基團(tuán);R3是氫或C1-C3烷基;R4是氫、鹵素或C1-C3烷基;R5是氫或C1-C3烷基;R6是氫或C1-C6烷基;和n是1-6整數(shù)。本發(fā)明化合物可用于激活5-HT1F受體、抑制神經(jīng)元蛋白質(zhì)外滲,并用于治療或預(yù)防哺乳動(dòng)物偏頭痛。本發(fā)明還涉及式I化合物合成中的中間體的合成方法。  
國(guó)際公布 2003-10-16 WO2003/084949 英  
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