公開(公告)號
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CN1325479C
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公開(公告)日
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2007.07.11
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申請(專利)號
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CN01805843.4
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申請日期
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2001.02.26
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專利名稱
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嘧啶類化合物
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主分類號
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C07D239/46(2006.01)I
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分類號
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C07D239/46(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2000.3.1 GB 0004886.8
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申請(專利權)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設計)人
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E·J·佩斯;G·A·布雷奧爾特;R·H·布拉德博里
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2001-02-26 PCT/GB2001/000794
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進入國家日期
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2002.08.29
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝;劉 玥
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權項
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式(I)的嘧啶類衍生物或其藥學可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯:其中:Q1和Q2獨立地選自C4-C12員的芳環(huán)或碳連接的雜芳基;其中所述雜芳基為一個5或6員的單環(huán),其中至少一個環(huán)原子選自氮或硫;并且Q1和Q2之一在環(huán)碳上被一個式(Ia)的取代基取代:條件是當存在于Q1中時,式(Ia)的取代基不與-NH-鍵相鄰;其中:X是-O-;Y1是-OH;Y2是H;Z是RcRdN-、或氮連接的含有4-12原子的不飽和單環(huán),環(huán)中至少一個原子選自氮,其中所述環(huán)任選地在環(huán)氮上被C1-4烷酰基取代;其中Rc和Rd獨立地選自氫、C1-4烷基、C3-8環(huán)烷基;n是1;m是1;G是-O-或-S-;R1選自鹵素;Q2任選地在環(huán)碳上被1-4個獨立選自下列的取代基取代:C1-4烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明描述了式(I)的嘧啶衍生物,其中:Q1和Q2之一或Q1和Q2兩者在環(huán)碳上被一個式(Ia)的取代基取代[條件是當存在于Q1中時式(Ia)的取代基不與-NH-鍵相鄰];其中Q1、Q2、G、R1、X、Y1、Y2、Z、n和m如文中定義;和其藥學可接受鹽和體內(nèi)可水解酯。它們的制備方法,藥物組合物和其作為細胞周期代表依賴性絲氨酸/蘇氨酸激酶(CDK)和粘著斑激酶(FAK)抑制劑的應用。
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國際公布
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2001-09-07 WO2001/064653 英
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