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嘧啶類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司/E·J·佩斯;G·A·布雷奧爾特;R·H·布拉德博里
公開(公告)號 CN1325479C  
公開(公告)日 2007.07.11  
申請(專利)號 CN01805843.4  
申請日期 2001.02.26  
專利名稱 嘧啶類化合物  
主分類號 C07D239/46(2006.01)I  
分類號 C07D239/46(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.3.1 GB 0004886.8  
申請(專利權)人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設計)人 E·J·佩斯;G·A·布雷奧爾特;R·H·布拉德博里  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2001-02-26 PCT/GB2001/000794  
進入國家日期 2002.08.29  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;劉 玥  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 式(I)的嘧啶類衍生物或其藥學可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯:其中:Q1和Q2獨立地選自C4-C12員的芳環(huán)或碳連接的雜芳基;其中所述雜芳基為一個5或6員的單環(huán),其中至少一個環(huán)原子選自氮或硫;并且Q1和Q2之一在環(huán)碳上被一個式(Ia)的取代基取代:條件是當存在于Q1中時,式(Ia)的取代基不與-NH-鍵相鄰;其中:X是-O-;Y1是-OH;Y2是H;Z是RcRdN-、或氮連接的含有4-12原子的不飽和單環(huán),環(huán)中至少一個原子選自氮,其中所述環(huán)任選地在環(huán)氮上被C1-4烷酰基取代;其中Rc和Rd獨立地選自氫、C1-4烷基、C3-8環(huán)烷基;n是1;m是1;G是-O-或-S-;R1選自鹵素;Q2任選地在環(huán)碳上被1-4個獨立選自下列的取代基取代:C1-4烷氧基。  
摘要 本發(fā)明描述了式(I)的嘧啶衍生物,其中:Q1和Q2之一或Q1和Q2兩者在環(huán)碳上被一個式(Ia)的取代基取代[條件是當存在于Q1中時式(Ia)的取代基不與-NH-鍵相鄰];其中Q1、Q2、G、R1、X、Y1、Y2、Z、n和m如文中定義;和其藥學可接受鹽和體內(nèi)可水解酯。它們的制備方法,藥物組合物和其作為細胞周期代表依賴性絲氨酸/蘇氨酸激酶(CDK)和粘著斑激酶(FAK)抑制劑的應用。  
國際公布 2001-09-07 WO2001/064653 英  
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