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苯基丙氨酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 味之素株式會(huì)社/牧野真吾;奧住龍?jiān)?吉村敏彥;佐竹裕子;鈴木伸育;井澤裕之;鷺和之;千葉明;中西英二;村田正弘;辻尚志
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1325480C  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01817511.2  
申請(qǐng)日期 2001.08.15  
專利名稱 苯基丙氨酸衍生物  
主分類號(hào) C07D239/96(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/96(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D239/78(2006.01)I;C07D253/08(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D285/16(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P2  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.8.18 JP 248728/00;2001.5.17 JP 147451/01  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 味之素株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 牧野真吾;奧住龍?jiān)?吉村敏彥;佐竹裕子;鈴木伸育;井澤裕之;鷺和之;千葉明;中西英二;村田正弘;辻尚志  
地址 日本東京都中央?yún)^(qū)京橋一丁目15-1  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-08-15 PCT/JP2001/007039  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.04.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 鐘守期;孟凡宏  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 下式(1)所示苯基丙氨酸衍生物或其可藥用鹽,A表示下式(3-4)或(3-5):式中Arm表示苯環(huán)、吡啶環(huán)、吡唑環(huán)、環(huán)己烷環(huán)、吡嗪環(huán),式(3-5)中的實(shí)線和點(diǎn)線的復(fù)合線表示單鍵或雙鍵,這里,R1、R2、R3、R4可以分別相同或不同,表示氫原子,鹵原子,羥基,C1-C6烷基,鹵原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、羥基、鹵代C1-C6烷基、或鹵代C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基,C2-C6鏈烯基,鹵原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、羥基、鹵代C1-C6烷基、或鹵代C1-C6烷氧基取代的C2-C6鏈烯基,C2-C6炔基,鹵原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、羥基、鹵代C1-C6烷基、或鹵代C1-C6烷氧基取代的C2-C6炔基、環(huán)中也可含有雜原子的C3-C8環(huán)狀烷基,苯基或萘基,吡啶基,呋喃基,噻嗯基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,環(huán)中也可含有雜原子的C3-C8環(huán)狀烷基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基,苯基或萘基取代的C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基,吡啶基、呋喃基或噻嗯基取代的C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基,環(huán)中也可含有雜原子的C3-C8環(huán)狀烷氧基,苯基或萘基氧基,吡啶基氧基,呋喃基氧基,噻嗯基氧基,羥基C1-C6烷基,羥基C2-C6鏈烯基,羥基C1-C6烷氧基,鹵代C1-C6烷基,鹵代C1-C6烷氧基,鹵代C1-C6烷硫基,鹵代C2-C6鏈烯基,硝基,氰基,C1-C6烷基取代的或無(wú)取代氨基,羧基,C1-C6烷氧基羰基,C1-C6烷基取代或無(wú)取代的氨基甲酰基,C1-C6烷酰基,苯甲;蜉刘;,C1-C6烷基磺;,C1-C6烷基取代或無(wú)取代氨磺;@基中的任一種;B表示羥基、C1-C6烷氧基、羥基氨基中的任一種;C表示氫原子,C1-C6烷基,C2-C6鏈烯基,C2-C6炔基,環(huán)中也可含有雜原子的C3-C8環(huán)狀烷基取代的C1-C6烷基,苯基或萘基取代的C1-C6烷基,吡啶基、呋喃基或噻嗯基取代的C1-C6烷基中的任-種;D用下式(4-1)、(4-2)、(4-3)或(4-4)表示:式中,R13表示鹵原子或甲基,R8表示鹵原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、氫原子,R9表示氫原子、鹵原子、羥基、C1-C6烷基、環(huán)中可含有雜原子的碳數(shù)為3-8的環(huán)狀烷基,用環(huán)中可含有雜原子的碳數(shù)為3-8的環(huán)狀烷基取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、鹵代C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷硫基、硝基、氰基、氨基、用C1-C6烷基取代的氨基、三C1-C6烷基銨基、甲烷磺酰氨基、四唑基,或者,C和D結(jié)合成環(huán),該環(huán)不含有或含有1或2個(gè)氧原子、氮原子、硫原子,T表示原子間鍵、C(=O)、C(=S)、S(=O)、S(=O)2、N(H)-C(=O)、N(H)-C(=S)中的任一種,J和J’可以分別相同或不同,表示氫原子、鹵原子、C1-C6烷基、C1-C6烷基氧基、硝基中的任一種。  
摘要 下述的苯基丙氨酸衍生物或類似物顯示出α4整合蛋白抑制活性,被用做治療與α4整合蛋白有關(guān)的各種疾病的藥物。  
國(guó)際公布 2002-02-28 WO2002/016329 日  
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