| 公開(公告)號 | CN1678578A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN03820691.9 |
| 申請日期 | 2003.08.27 |
| 專利名稱 | 具有抗糖尿病活性的吲哚化合物 |
| 主分類號 | C07D209/12 |
| 分類號 | C07D209/12;A61K31/404;A61P3/10;C07D401/04;C07D209/36;C07D413/04;C07D209/30;C07D401/06;C07D405/06;C07D403/12;C07D209/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.29 US 60/406,741;2003.1.17 US 60/440,672 |
| 申請(專利權)人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·J·阿克頓三世;S·D·德本哈姆;劉堃;P·T·梅因克;H·B·伍德;R·M·布拉克 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/026677 2003.8.27 |
| 進入國家日期 | 2005.02.28 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物：或其可藥用鹽，其中R1選自(a)-X-芳基-Y-Z，和(b)-X-雜芳基-Y-Z，其中芳基和雜芳基是未取代的或者被1-3個獨立地選自A的基團取代；芳基是苯基或萘基；雜芳基是包含1-4個獨立地選自N、O和S(O)n的雜原子的單環(huán)或稠合二環(huán)芳環(huán)結構，其中單環(huán)或二環(huán)結構的每個環(huán)是5-6元環(huán)；X選自一個鍵、CH2、CH(CH3)、C(CH3)2和C3-C6亞環(huán)烷基；Y選自-CH＝CH-、-CH(OH)CH(OH)-、-OCR7R8-、-SCR7R8-和-CH2CR5R6-；Z選自-CO2H和四唑；A選自C1-4烷基、C1-4烯基、-OC1-4烷基和鹵素，其中所述烷基、烯基和-O烷基分別任選被1-5個鹵素取代；R5、R6、R7和R8分別獨立地選自H、鹵素、C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、C2-C5烯基、-OC2-C5烯基、C3-6環(huán)烷基、苯基和-CO2H，其中所述C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、C2-C5烯基、-OC2-C5烯基、C3-6環(huán)烷基和苯基任選被1-5個鹵素取代，并且C3-6環(huán)烷基和苯基還任選被1-3個獨立地選自C1-C3烷基和-OC1-C3烷基的基團取代，所述C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-3個鹵素取代；或者R7和R8可連接以形成C3-C6環(huán)烷基，所述C3-C6環(huán)烷基任選被1-3個鹵素取代；或者，當R1是-X-苯基-Y-Z，Y是-OCR7R8，且R7選自H、鹵素、C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、C2-5烷基、-OC2-5烷基、C3-6環(huán)烷基和苯基時，則R8可任選是在Y的鄰位與苯環(huán)連接的具有1-2個碳的橋，由此產生與苯環(huán)稠合的5或6元雜環(huán)；R2是任選被1-5個鹵素取代的C1-C4烷基；R3選自：(a)苯并異噁唑基，(b)苯并異噻唑基，(c)苯并吡唑基，(d)芳基，(e)-C(＝O)芳基，(f)-C(＝O)雜芳基，(g)-O芳基，(h)-O雜芳基，(i)-S(O)n芳基，和(j)-S(O)n雜芳基，其中R3任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-3烷基、-OC1-3烷基和-SC1-3烷基的取代基取代，其中所述C1-3烷基、-OC1-3烷基和-SC1-3烷基任選被1-5個鹵素取代；每個R4任選選自H、鹵素、C1-C5烷基和-OC1-C5烷基，其中C1-C5烷基和-OC1-C5烷基任選被1-5個鹵素取代；n是0-2的整數；且p是1-3的整數。 |
| 摘要 | 具有芳氧基鏈烷酸取代基或芳基鏈烷酸取代基的吲哚化合物是PPARγ的激動劑或部分激動劑，并且可用于治療和控制是2型糖尿病的癥狀的高血糖以及經常與2型糖尿病有關的異常脂肪血癥、高脂血癥、高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥和肥胖。 |
| 國際公布 | WO2004/020408 英 2004.3.11 |
