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含苯達莫司汀和其增效劑的緩釋注射劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司/孔慶霞
公開(公告)號 CN1846685A  
公開(公告)日 2006.10.18  
申請(專利)號 CN200610200078.3  
申請日期 2006.01.25  
專利名稱 含苯達莫司汀和其增效劑的緩釋注射劑  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 孔慶霞  
地址 250100山東省濟南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項 一種抗癌藥物緩釋劑,其特征在于抗癌藥物緩釋劑為緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微粒,由重量百分比如下的成分組成: 抗癌有效成分0.5-60% 緩釋輔料41-99.9% 助懸劑0.0-30% (B)溶媒,分為普通溶媒和特殊溶媒。 其中,有效成分可為苯達莫司汀和/或苯達莫司汀增效劑,而苯達莫司汀增效劑選自拓?fù)涿敢种苿ⅧB嘌呤類似物、四嗪類化合物和或鉑類化合物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體一癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸一癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠、白蛋膠。 普通溶媒包括蒸餾水、注射用水、生理沖液、無水乙醇或各種鹽配制的緩沖液;特殊溶媒為含助懸劑的普通溶媒,助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時),選自羧甲基纖維素鈉、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。  
摘要 一種抗癌藥物緩釋劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。抗癌有效成分為苯達莫司汀和/或苯達莫司汀增效劑,苯達莫司汀增效劑為拓?fù)涿敢种苿ⅧB嘌呤類似物、四嗪類化合物和/或鉑類化合物;緩釋輔料選自聚乳酸、聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、脂肪酸:葵二酸共聚物等;助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時),選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置該緩釋劑不僅能夠降低藥物的全身毒性反應(yīng),同時還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度,增強化放療等非手術(shù)療法的治療效果。  
國際公布  
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