| 公開(公告)號 | CN1780820A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480011209.2 |
| 申請日期 | 2004.04.26 |
| 專利名稱 | 作為阿立新受體拮抗劑的喹喔啉-3-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D241/44(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/44(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.28 EP PCT/EP03/04491 |
| 申請(專利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 哈米德·艾薩維;馬丁內(nèi)·克洛澤爾;托馬斯·韋勒;拉爾夫·科貝爾施泰因;蒂埃里·西費朗 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-26 PCT/EP2004/004374 |
| 進入國家日期 | 2005.10.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國商標專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物 通式(I) 其中： X為O、NH、N-CN； n為整數(shù)0、1、2、3； m為整數(shù)0、1、2、3； R1、R2、R3、R4各自獨立地表示氰基、鹵素、氫、羥基、C1-C5烷基、C2-C5烯基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯基氧基、三氟甲氧基、環(huán)烷氧基或者R1與R2一起并且R3與R3一起或者R3與R4一起和它們所連接的苯環(huán)一起形成一個包含一個或兩個至少被一個碳原子所分隔的氧原子的五員、六員或七員環(huán)； R5表示氫、C1-C5烷基、C2-C5烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-C1-C5烷基、-(CH2)m-O-C1-C5烷基、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-CO2-C1-C5烷基、-(CH2)m-CONH2、-(CH2)m-CONH-C1-C5烷基、-CON-(C1-C5烷基)2、-(CH2)m-N-C1-C5烷基； R6表示氫、C1-C5烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-C1-C5烷基； R7表示氫、C1-C5烷基、C2-C5烯基；或單-、二-或三-取代的苯基或苯基-C1-C5烷基，其中取代基獨立地為C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯基或鹵素、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-O-C1-C5烷基、-(CH2)m-CO2H、-(CH2)m-CO2-C1-C5烷基、-(CH2)m-CONH2、-(CH2)m-CONH-C1-C5烷基、-CON-(C1-C5烷基)2； R8表示未取代的苯基、未取代的吡啶基、未取代的苯基-C1-C5烷基、未取代的吡啶基-C1-C5烷基、或單-、二-或三-取代的苯基、吡啶基、苯基-C1-C5烷基或吡啶基-C1-C5烷基，其中取代基獨立地為C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基或鹵素； R9表示C1-C5烷基、C2-C5烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-C1-C5烷基、未取代的苯基-C1-C5烷基、或單-、二-或三-取代的苯基或苯基-C1-C5烷基，其中取代基獨立地為C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基或鹵素； 以及光學(xué)純的對映體、對映體的混合物諸如消旋物、光學(xué)純的非對映異構(gòu)物、非對映異構(gòu)物的混合物、非對映異構(gòu)的消旋物、非對映異構(gòu)的消旋物的混合物、或內(nèi)消旋形式或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的喹喔啉酮衍生物及其在制備藥物組合物中作為活性成分的用途。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法、包含一種或多種所述化合物的藥物組合物，并特別涉及它們作為阿立新受體拮抗體的用途。通式(I)中，X及R1-R9的定義同說明書中的定義。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096780 英 |
