公開(公告)號
|
CN1274669C
|
公開(公告)日
|
2006.09.13
|
申請(專利)號
|
CN03813669.4
|
申請日期
|
2003.06.07
|
專利名稱
|
適合用于治療阿爾茨海默病或老年性癡呆的氟代苯甲酰胺
|
主分類號
|
C07C233/83(2006.01)I
|
分類號
|
C07C233/83(2006.01)I;C07C233/69(2006.01)I;C07C255/24(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.6.12 EP 02012484.8
|
申請(專利權(quán))人
|
弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
S·喬里頓;R·M·羅德里格斯薩爾米恩托;A·W·托馬斯;R·維勒
|
地址
|
瑞士巴塞爾
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2003-06-07 PCT/EP2003/006008
|
進(jìn)入國家日期
|
2004.12.13
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京市中咨律師事務(wù)所
|
代理人
|
黃革生;隗永良
|
國省代碼
|
瑞士;CH
|
主權(quán)項
|
通式I的化合物: 其中: R1是氫、(C1-C6)-烷基或羥基-(C1-C6)-烷基; R2是(C1-C6)-烷基, -CO-NR8R9, -(CH2)n-NR8R9, -(CH2)p-OR8,或 -(CH2)n-CN; R3選自氫、鹵素、鹵素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵素-(C1-C6)-烷氧基; R4、R5、R6和R7是氫或氟, 并且R4、R5、R6和R7中至少一個是氟; R8和R9相互獨立地是氫或(C1-C6)-烷基; m是1、2或3; n是0、1、2或3;且 p是1或2; 及其可藥用鹽。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及通式(I)的氟代苯甲酰胺衍生物:∴其中:R1是氫、(C1-C6)-烷基或羥基-(C1-C6)-烷基;R2是(C1-C6)-烷基、-CO-NR8R9、-(CH2)n-NR8R9、-(CH2)p-OR8或-(CH2)n-CN;R3選自氫、鹵素、鹵素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵素-(C1-C6)-烷氧基;R4、R5、R6和R7是氫或氟,并且R4、R5、R6和R7中至少一個是氟;R8和R9相互獨立地是氫或(C1-C6)-烷基;m是1、2或3;n是0、1、2或3;且p是1或2;以及其可藥用的鹽。通式(I)的化合物是選擇性單胺氧化酶B抑制劑,因此,它們適合用于治療阿爾茨海默病或老年性癡呆。
|
國際公布
|
2003-12-24 WO2003/106380 英
|