| 公開(公告)號 | CN1980880A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580023051.5 |
| 申請日期 | 2005.07.06 |
| 專利名稱 | 被取代的羥基苯乙酮衍生物 |
| 主分類號 | C07C49/84(2006.01)I |
| 分類號 | C07C49/84(2006.01)I;C07C49/835(2006.01)I;C07D311/22(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07C45/61(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.6 DE 102004032711.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 里姆瑟藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·A·金科塞斯蘇亞雷斯;K·佩塞克;E·埃斯特拉達(dá)羅格爾 |
| 地址 | 德國里姆斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-06 PCT/EP2005/007307 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備通式IV的羥基苯乙酮衍生物的方法： 其中R1″、R2″、R3″和R4″相互獨(dú)立地為氫、異戊烯基、1，1-二甲基烯丙基或羥基，條件是R1″、R2″、R3″和R4″中至少一個(gè)為異戊烯基或1，1-二甲基烯丙基且R1″、R2″、R3″和R4″中至少一個(gè)為羥基， 該方法的特征在于：使通式I的羥基苯乙酮衍生物： 其中R1、R2、R3和R4相互獨(dú)立地為氫、異戊烯基、1，1-二甲基烯丙基或羥基，條件是R1、R2、R3和R4中至少一個(gè)為氫且R1、R2、R3和R4中至少一個(gè)為羥基， 在堿的存在下、于10至50℃的反應(yīng)溫度、在有機(jī)溶劑中與式II的3-甲基丁-2-烯基鹵化物發(fā)生反應(yīng)： 其中X為氯、溴或碘，以得到通式III的羥基苯乙酮衍生物： 其中R1′、2′、R3′和R4′相互獨(dú)立地為氫、異戊烯基、1，1-二甲基烯丙基或3-甲基丁-2-烯氧基，條件是R1′、R2′、R3′和R4′中至少一個(gè)為氫且R1′、R2′、R3′和R4′中至少一個(gè)為3-甲基丁-2-烯氧基， 使式III化合物在N，N-二乙基苯胺中于160至220℃的反應(yīng)溫度發(fā)生反應(yīng)，以得到通式IV的羥基苯乙酮衍生物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有抗增殖和抗微生物性質(zhì)的被取代的羥基苯乙酮衍生物、含有它們的藥物組合物以及制備它們的方法。此外，本發(fā)明的羥基苯乙酮衍生物還可用作制備生物學(xué)活性化合物的有機(jī)中間體。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/003010 德 |
