| 公開(公告)號 | CN1642912A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN03805951.7 |
| 申請日期 | 2003.03.11 |
| 專利名稱 | 作為組蛋白脫乙酰酶新穎抑制劑的磺�；被苌� |
| 主分類號 | C07D211/58 |
| 分類號 | C07D211/58;C07D401/04;C07D207/14;C07D403/04;A61K31/4545;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.13 US 60/363,799;2002.12.18 EP PCT/EP02/14481 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·范埃梅倫;L·J·J·巴克西;S·F·A·范布蘭德特;P·R·安吉鮑德;I·N·C·皮拉特;M·G·C·維當克;H·L·J·德溫特 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/002517 2003.3.11 |
| 進入國家日期 | 2004.09.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;譚明勝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物其N-氧化物型、其醫(yī)藥上可接受的加成鹽及立體化學異構(gòu)體，其中n為0、1、2或3，且當n為0時，則為一直接鍵；t為0、1、2、3或4，且當t為0時，則為一直接鍵；各Q為氮或-C≤；各X為氮或-C≤；各Y為氮或-C≤；各Z為氮或-CH＜；R1為-C(O)NR8R9、-NHC(O)NR10、-C(O)C1-6烷二基SR10、-NR11C(O)N(OH)R10、-NR11C(O)C1-6烷二基SR10、-NR11C(O)C＝N(OH)R10或另一個Zn-螯合基，其中R8與R9分別獨立選自：氫、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或氨芳基；R10分別獨立選自：氫、C1-6烷基、C1-6烷羰基、芳基C1-6烷基、C1-6烷基吡嗪基、吡啶酮、吡咯烷酮或甲基咪唑基；R11分別獨立選自：氫或C1-6烷基；R2為氫、鹵基、羥基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、二(C1-6烷基)氨基、羥氨基或萘磺酰基吡嗪基；各R3分別獨立代表氫原子，且其中一個氫原子可被選自芳基的取代基置換；R4為氫、羥基、氨基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、氨羰基、羥羰基、氨基C1-6烷基、氨羰基C1-6烷基、羥羰基C1-6烷基、羥氨羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氨基C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；R5為氫、C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基或芳基；為選自下列的基團其中各s分別為0、1、2、3、4或5；各R6與R7分別獨立選自氫；鹵基；羥基；氨基；硝基；三鹵C1-6烷基；三鹵C1-6烷氧基、C1-6烷基；經(jīng)芳基與C3-10環(huán)烷基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷氧基C1-6烷氧基；C1-6烷羰基；C1-6烷氧羰基；C1-6烷磺�；磺杌鵆1-6烷基；羥基C1-6烷基；羥基C1-6烷氧基；羥基C1-6烷氨基；氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨羰基；二(羥基C1-6烷基)氨基；(芳基)(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基C1-6烷基；芳基磺�；环蓟酋；被环佳趸�；芳氧基C1-6烷基；芳基C2-6烯二基；二(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基；氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氰基；硫苯基；經(jīng)下列基團取代的硫苯基：二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羥基C1-6烷基哌嗪C1-6烷基、羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基磺�；哙夯鵆1-6烷基、C1-6烷氧基哌啶基、C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基、嗎啉基C1-6烷基、羥基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、或二(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；呋喃基；經(jīng)羥基C1-6烷基取代的呋喃基；苯并呋喃基；咪唑基；噁唑基；經(jīng)芳基與C1-6烷基取代的噁唑基；C1-6烷基三唑基；四唑基；吡咯烷基；吡咯基；哌啶基C1-6烷氧基；嗎啉基；C1-6烷基嗎啉基；嗎啉基C1-6烷氧基；嗎啉基C1-6烷基；嗎啉基C1-6烷氨基；嗎啉基C1-6烷氨基C1-6烷基；哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氧基；哌嗪基C1-6烷基；萘磺�；哙夯�；萘磺�；哙せ惠粱酋；籆1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氨基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氨基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基磺酰基；氨基磺�；哙夯鵆1-6烷氧基；氨基磺�；哙夯�；氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基；羥基C1-6烷基哌嗪基；羥基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷氧基哌啶基；C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基；哌啶基氨基C1-6烷氨基；哌啶基氨基C1-6烷氨基C1-6烷基；(C1-6烷基哌啶基)(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基；(C1-6烷基哌啶基)(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基C1-6烷基；羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基；羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；(羥基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基；(羥基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；羥基C1-6烷氨基C1-6烷基；二(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；吡咯烷基C1-6烷基；吡咯烷基C1-6烷氧基；吡唑基；硫吡唑基；經(jīng)選自C1-6烷基或三鹵C1-6烷基中兩個取代基取代的吡唑基；吡啶基；經(jīng)C1-6烷氧基、芳氧基或芳基取代的吡啶基；嘧啶基；四氫嘧啶基哌嗪基；四氫嘧啶基哌嗪基C1-6烷基；喹啉基；吲哚基；苯基；經(jīng)分別獨立選自下列的1、2或3個取代基取代的苯基；鹵基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基C1-4烷氧基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、C1-4烷氧羰基、氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨羰基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、二(C1- |
| 摘要 | 本發(fā)明包括一種新穎的式(I)化合物，其中n、m、t、R1、R2、R3、R4、R5、L、Q、X、Y、Z與--A如本文中定義，其具有組蛋白脫乙酰酶抑制酶活性；并包括其制法、含其的組合物及其作為醫(yī)藥的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/076401 英 2003.9.18 |
