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具有5-羥色胺1A受體活性的芳基哌嗪類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 伊萊利利公司/A·G·戈德弗雷;D·T·科爾曼;J·C·奧托勒;Y-C·徐;T·Y·張
公開(公告)號(hào) CN1227241C  
公開(公告)日 2005.11.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN98813519.1  
申請(qǐng)日期 1998.12.08  
專利名稱 具有5-羥色胺1A受體活性的芳基哌嗪類化合物  
主分類號(hào) C07D295/092  
分類號(hào) C07D295/092;C07D295/108;C07D401/04;A61K31/495  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.12.16 US 60/069,722;1997.12.16 US 60/069,791;1998.6.17 US 60/089,589  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 伊萊利利公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·G·戈德弗雷;D·T·科爾曼;J·C·奧托勒;Y-C·徐;T·Y·張  
地址 美國印第安納州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 1998-12-08 PCT/US1998/026008  
進(jìn)入國家日期 2000.08.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 楊九昌  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物或者它們的藥學(xué)上可接受的鹽、外消旋體、旋光異構(gòu)體或溶劑合物:其中:Ar1為由一至三個(gè)選自氫、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、鹵代(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C3-C8)環(huán)烯基或鹵素的取代基取代的單或雙環(huán)芳基或雜芳基;R1為氫、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基;R2為由一或兩個(gè)選自氫、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、鹵代(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C3-C8)環(huán)烯基或鹵素的取代基取代的苯基、萘基或(C3-C12)環(huán)烷基;R3選自氫、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、鹵代(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C3-C8)環(huán)烯基或鹵素;X為-(C=O)-、-CHOH-或-CH2-。  
摘要 一系列芳基哌嗪化合物為用于治療涉及或由所述5-羥色胺1A受體影響的疾病的有效的藥物;所述化合物為特別有效的該受體的拮抗劑,并且特別是用于緩解尼古丁和煙草戒斷的癥狀。  
國際公布 1999-06-24 WO1999/031077 英  
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