| 公開(公告)號 | CN1878776A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480032986.5 |
| 申請日期 | 2004.09.20 |
| 專利名稱 | 治療囊性纖維化、粘液纖毛功能障礙和肺部疾病用的聚醚雙鞭甲藻毒素衍生物 |
| 主分類號 | C07D493/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D493/22(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P11/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.19 US 60/504,665 |
| 申請(專利權)人 | 北卡羅來納威爾明頓大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·G·巴登;W·M·亞伯拉罕;A·J·布爾德萊斯 |
| 地址 | 美國北卡羅來納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-20 PCT/US2004/030637 |
| 進入國家日期 | 2006.05.09 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種結構式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、酯、酰胺、水合物、絡合物或者其組合： 其中A為或 R為C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基羰基、C2-C6烯基、C1-C6烷基酯、C2-C6烯基酯、氨基、酰胺基、芳基酯、環(huán)烷基酯、環(huán)烯基酯、嘌呤基、嘧啶基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基； R1為H或-(CO)CH3；和 R2和R3每次出現(xiàn)時獨立地為-CH2(CO)CH3、-CH2(CO)CH2CH3、-CH2(CO)CH(CH3)2、-CH2(CO)CH2CH2CH3、-CH2(CO)CH(CH3)CH2CH3或-CH2(CO)CH2CH(CH3)2， 或者OR2和OR3可以結合在一起以形成結構式(Ia)的六元環(huán)： 其中X為CH2、C(O)或CH(CH3)； 其中加括號的虛線鍵表示連接在骨架上； Y為CH＝CH、C(O)、CH(CH3)或CH2； n為1或0；和 并具附帶條件為當OR2和OR3結合在一起形成結構式(Ia)的環(huán)時，X為C＝O，存在雙鍵；A為Y為CH＝CH，R1為H，n為1，這時R不為：或 |
| 摘要 | 公開了其為雙鞭甲藻毒素衍生物或PbTx的化合物、包括所述化合物的藥物制劑以及調節(jié)細胞中粘液遷移、治療與粘液纖毛功能障礙和粘液遷移降低有關的疾病的方法，其中所述的化合物具有結構式(I)和結構式(III)：結構式(I)，結構式(III)，其中R、R1、R2、R3、A、n和Y如本文對于每種化合物所定義。 |
| 國際公布 | 2005-03-31 WO2005/028482 英 |
