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鄰氨基苯甲酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 帝人株式會(huì)社/土屋直樹(shù);竹內(nèi)進(jìn);竹安巧;長(zhǎng)谷直樹(shù);矢守隆夫;鶴尾隆
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1245380C  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.15  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN99811097.3  
申請(qǐng)日期 1999.07.23  
專(zhuān)利名稱(chēng) 鄰氨基苯甲酸衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07C235/38(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07C235/38(2006.01)I;C07C237/38(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07C275/26(2006.01)I;C07C275/28(2006.01)I;C07C311/07(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.7.24 JP 209410/98;1998.9.11 JP 258486/98;1998.12.25 JP 369808/98;1998.12.25 JP 369809/98  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 帝人株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 土屋直樹(shù);竹內(nèi)進(jìn);竹安巧;長(zhǎng)谷直樹(shù);矢守隆夫;鶴尾隆  
地址 日本大阪府大阪市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1999-07-23 PCT/JP1999/003969  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.03.19  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;鐘守期  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 下式(1)所示的鄰氨基苯甲酸衍生物或其可藥用鹽或溶劑化物:《上述各式中,Y1為下面式(3)-1或(3)-2的基團(tuán):{上述各式中,Z為被一個(gè)或多個(gè)下述基團(tuán)取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀的飽和、不飽和或芳香性C1-C12烴基:-NR10R11,-COOR12,-(C=O)NR13R14或-(C=O)R15(所述C1-C12烴基任選地被取代基L取代(L為C1-C6烷基、鹵原子、-NO2或-CN)),3-8元飽和環(huán),所述環(huán)中含有一個(gè)或多個(gè)-NR17-、-O-或-S-并任選含有一個(gè)或多個(gè)-C(=O)-基團(tuán),具有一個(gè)或兩個(gè)雙鍵或三鍵并任選被上述3-8元環(huán)取代的直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-C4烴基,或被環(huán)中含有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫原子的雜原子的單環(huán)或二環(huán)芳環(huán)取代的直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C5-C10烴基(其中所述芳環(huán)任選地被取代基L取代),基團(tuán)R10、R11、R12、R13、R14、R15和R17各自獨(dú)立地為氫原子,任選取代的直鏈或支鏈C1-C6烷基、任選取代的C7-C11芳烷基、任選取代的C6-C10芳基(其中所述取代基為鹵原子,-OH,C1-C4烷氧基,-CN,-NO2或-COOR18),或選自下列式(4)-(4)-2和(4)-3的基團(tuán);基團(tuán)R10與R11,或R13與R14可一起形成任選含有一個(gè)或多個(gè)-O-,-S-,-NR18-或-(C=O)-基團(tuán)的3-12元環(huán),(上述各式中,Q為任選取代的C1-C10烷基、任選取代的C2-C6鏈烯基、任選取代的C1-C6烷氧基、任選取代的C7-C11芳烷基、任選取代的C7-C11芳烷氧基(其中所述取代基為鹵原子,-OH,-CN,-NO2,-COOR19或苯氧基),二甲氨基,嗎啉代或可含有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫原子的雜原子的單環(huán)或二環(huán)芳族烴基(在上述情形下,當(dāng)選擇可含有一個(gè)或多個(gè)雜原子的單環(huán)或二環(huán)芳族烴基時(shí),所述環(huán)任選地在任何位置上被一個(gè)或多個(gè)選自如下的取代基獨(dú)立取代:鹵原子,-OH,-NO2,-CN,-COOR19,-NR19R20,直鏈或支鏈C1-C6烷基,直鏈或支鏈C1-C6烷氧基(對(duì)該基團(tuán)而言,相鄰位置上的兩個(gè)取代基可形成縮醛鍵),直鏈或支鏈C1-C6烷硫基,直鏈或支鏈C1-C6烷基磺;,直鏈或支鏈C1-C6;辨溁蛑ф淐1-C6;被u代甲基,三鹵代甲氧基,苯基,或任選被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的苯氧基),基團(tuán)R19和R20各自獨(dú)立地為氫原子或C1-C4烷基),基團(tuán)R18為氫原子或C1-C4烷基,基團(tuán)X3為-(C=O)-,-O-,-S-,-(S=O)-,SO2,-NR21-,*-NR21(C=O)或*-(C=O)NR21(符號(hào)(*-)表示與式(3)-1或式(3)-2中的苯環(huán)或萘環(huán)鍵連的鍵),基團(tuán)R21為氫原子或任選被鹵素取代的C1-C4烴基,基團(tuán)R5和R6各自獨(dú)立地為氫原子,鹵原子,-NO2,-CO2H,-CN,-OR22,-NH(C=O)R22,-(C=O)NHR22或任選被鹵原子取代的直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-C4烴基,基團(tuán)R22為任選被氫原子或鹵原子取代的C1-C3烴基},基團(tuán)X1為-(C=O)-,-O-,-S-,-(S=O)-,-(O=S=O)-或-CH2-,基團(tuán)X2為O或S,基團(tuán)R1和R2各自獨(dú)立地為氫原子,鹵原子,-NO2,-CO2H,-CN,-OR25,-NH(C=O)R25,-(C=O)NHR25或任選被鹵原子取代的直鏈或支鏈、飽和或不飽和C1-C4烴基,基團(tuán)R25為氫原子或任選被鹵原子取代的C1-C3烴基,基團(tuán)R3和R4各自獨(dú)立地為氫原子或C1-C4烴基,基團(tuán)A為N,N→O或N+-CH3,和n為整數(shù)0-3》。  
摘要 本發(fā)明涉及式(1)或(2)所示的鄰氨基苯甲酸衍生物(其中Y1和Y2各自為通式(3)-1,(3)-2等表示的基團(tuán);X1為O,S等;X2為O或S;并且R1-R4各自為H等)。這些化合物具有細(xì)胞毒活性,因而可用作癌癥藥,另外,它們還顯示出抑制IgE產(chǎn)生的活性,因而也可用作變應(yīng)性疾病的預(yù)防或治療劑。  
國(guó)際公布 2000-02-03 WO2000/005198 日  
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