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由氰基胍連接組成的雜環(huán)化合物及其醫(yī)藥應(yīng)用

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1854135A  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510064475.8  
申請(qǐng)日期 2005.04.18  
專利名稱 由氰基胍連接組成的雜環(huán)化合物及其醫(yī)藥應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D405/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D405/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P39/02(2006.01)I;C07D311/68(2  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 李偉章  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李偉章  
地址 100071北京市豐臺(tái)區(qū)正陽(yáng)大街3號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 通式I所示的由氰基胍連接組成的雜環(huán)化合物、或其光學(xué)異構(gòu)體、或其非對(duì)映異構(gòu)體混合物、及它們可藥用鹽: 其中: R1、R2相同或不同,各自獨(dú)立地是甲基,甲氧基甲基,縮醛二甲醇。作為選擇性實(shí)施方式,R1、R2相同或不同,各自獨(dú)立地是C2~C8直鏈或支鏈烷基,C2~C8直鏈或支鏈含氧原子或氮原子烷基,C3~C8環(huán)烷基,C3~C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基;R1、R2可以通過(guò)碳原子或氧原子或氮原子連接形成C3~C8環(huán)烷基,或C3~C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基。所述的烷基或環(huán)烷基未被取代,或被選自下面的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)所取代:C1~C3直鏈烷基,C3~C6環(huán)烷基,C3~C6含氧原子或氮原子環(huán)烷基; R3是氫、鹵素、硝基、三氟甲基、五氟乙基、乙酰基、三氟乙酰基、磺;(包括烷基或芳香烷基磺;,如甲磺酰基或芐基磺;)、磺酰氨基(其中氨基未被取代,或被選自下面的一個(gè)或兩個(gè)基團(tuán)所取代:甲基,C2~C8直鏈或支鏈烷基,C2~C8直鏈或支鏈含氧原子或氮原子烷基,C3~C8環(huán)烷基,C3~C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基,末端含有一個(gè)C5~C7飽和雜環(huán)的直鏈或支鏈烷基)、羧酸酰胺基(其中氨基未被取代,或被選自下面的一個(gè)或兩個(gè)基團(tuán)所取代:甲基,C2~C8直鏈或支鏈烷基,C2~C8直鏈或支鏈含氧原子或氮原子烷基,C3~C8環(huán)烷基,C3~C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基,末端含有一個(gè)C5~C7飽和雜環(huán)的直鏈或支鏈烷基)、羧酸酯基(其酯基COOR′中的取代基R′為甲基,C2~C8直鏈或支鏈烷基,C2~C8直鏈或支鏈含氧原子或氮原子烷基,C3~C8環(huán)烷基,C3~C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基,末端含有一個(gè)C5~C7飽和雜環(huán)的直鏈或支鏈烷基); Het是指選自下列噠嗪酮、1,3,4-噻二嗪酮和吡唑酮等雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元中任意一個(gè): R4是氫、甲基、乙基、羥甲基、甲氧基甲基、三氟甲基、鹵素等。 所述的直鏈或支鏈含氧或氮原子烷基是指此類烷基的末端含有羥基、或O-甲基、或N-甲基、或N,N-二甲基、或N,N-二乙基等取代基,或烷基的直鏈或支鏈中的一個(gè)亞甲基(CH2)被氧原子或氮原子所取代;所述的含氧原子或氮原子環(huán)烷基是指環(huán)系中含有一個(gè)氮原子或氧原子,或同時(shí)含有兩個(gè)氮原子、或一個(gè)氮原子和氧原子等C5~C10飽和環(huán)烷基,如哌嗪、N-甲基哌嗪、N-(2-羥基乙基)哌嗪、嗎啉等;所述的C5~C7飽和雜環(huán)是指哌嗪、N-甲基哌嗪、N-(2-羥基乙基)哌嗪、嗎啉等。  
摘要 本發(fā)明涉及式I所示的由氰基胍連接組成的雜環(huán)化合物、或其光學(xué)異構(gòu)體、或其非對(duì)映異構(gòu)體混合物、及它們的可藥用的鹽,式中各基團(tuán)的限定如說(shuō)明書所述;其制備方法;含它們的藥用組合物作為潛在的鈣增敏劑和心臟保護(hù)作用的鉀通道開(kāi)放劑用于制備治療和/或預(yù)防各種心臟功能衰竭的藥物的用途;單獨(dú)使用式I化合物,或與其它心血管藥物聯(lián)合用藥用于制備治療和/或預(yù)防心血管疾病的藥物的用途。  
國(guó)際公布  
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