公開(公告)號(hào)
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CN1247544C
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公開(公告)日
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2006.03.29
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02811850.2
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申請(qǐng)日期
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2002.05.31
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專利名稱
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帶有雜芳基磺;鶄(cè)鏈的鄰氨基苯甲酰胺及其作為抗心律失常活性物質(zhì)的用途
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主分類號(hào)
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C07D215/36(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D215/36(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.6.12 DE 10128331.8
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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塞諾菲-安萬特德國(guó)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·布倫德爾;T·伯梅;S·波伊克特;H-W·克勒曼
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地址
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德國(guó)法蘭克福
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-05-31 PCT/EP2002/005956
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.12.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物或其可藥用鹽,其中:R1是或A是-CnH2n-;n=0、1、2、3、4或5;D是鍵或-O-;E是-CmH2m-;m=0、1、2、3、4或5;R8是氫、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基或CpH2p-R14;p是0、1、2、3、4或5;R14是苯基、萘基或雜芳基,其中苯基、萘基和雜芳基是未取代的或者被1、2或3個(gè)選自如下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺;图谆酋;被;R9是氫或具有1、2、3、4、5或6個(gè)碳原子的烷基;R10是氫、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、苯基、萘基或雜芳基,其中苯基、萘基和雜芳基是未取代的或者被1、2或3個(gè)選自如下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺;、甲基磺酰基和甲基磺;被;R11是具有3、4、5或6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、異喹啉基、2,3-二氮雜萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基,其中苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、異喹啉基、2,3-二氮雜萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基是未取代的或者被1、2或3個(gè)選自如下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺;、甲基磺;图谆酋;被;R12是具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的鏈炔基、具有3、4、5或6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、苯基、萘基或雜芳基,其中苯基、萘基和雜芳基是未取代的或者被1、2或3個(gè)選自如下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺;⒓谆酋;图谆酋;被;R13是CpH2p-R14;p是0、1、2、3、4或5;R15是具有3、4、5、6、7或8個(gè)碳原子的環(huán)烷基;R2是氫或具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基;R3是雜芳基,其中雜芳基是未取代的或者被1、2或3個(gè)選自如下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺;图谆酋;被籖4、R5、R6和R7彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺;被,其中,所述的雜芳基是指得自苯基或萘基的、且其中一個(gè)或多個(gè)CH基團(tuán)被N代替的和/或其中至少兩個(gè)相鄰的CH基團(tuán)被S、NH或O代替的基團(tuán)。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中R(1)-R(7)的定義如權(quán)利要求所述。所述化合物作用于Kv1.5-鉀離子通道并抑制人心臟心房中的鉀離子流,該離子流稱為超快速激活延遲整流電流。結(jié)果,它們特別適于用作新的抗心律失常活性物質(zhì),特別是用于治療和預(yù)防心房心律失常,例如,心房纖顫(AF)或心房撲動(dòng)。
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國(guó)際公布
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2002-12-19 WO2002/100825 德
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