| 公開(公告)號 | CN1649819A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809937.3 |
| 申請日期 | 2003.02.10 |
| 專利名稱 | 新的甲狀腺素受體配體 |
| 主分類號 | C07C59/215 |
| 分類號 | C07C59/215;C07D261/06;C07D213/04;C07D209/04;C07D271/06;C07D251/12;C07D413/02;C07D263/30;A61K31/085;A61K31/33;A61K51/00;A61P5/14;A61P9/06;A61P17/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.11 GB 0208384.8 |
| 申請(專利權)人 | 卡羅生物股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 馬赫毛德·拉海邁格哈代姆;尼拉吉·加爾格;喬亨·馬爾姆 |
| 地址 | 瑞典赫丁S格-14157諾武姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/001304 2003.2.10 |
| 進入國家日期 | 2004.11.01 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 孫粹芳 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 如通式所述的化合物：或其藥用的鹽，其中：R1可獨立的選自：羧酸基(-CO2H)；膦酸基(-PO(OH)2)；磷酰胺酸基(-PO(OH)NH2)；磺酸基(-SO2OH)；異羥肟酸基(-CONHOH)；草氨酸基(-NHCOCO2H)；丙酰胺酸基(-NHCOCH2CO2H)，或以上基團的任何可能的生物電子等排的當量物；R2和R3可以相同或不同，獨立選自：氯，溴，碘，C1-4烷基，所述的烷基，或可以任選地被0，1，2或3個相同或不同的Ra基團取代的生物電子等排的當量物；R4和R6可以相同或不同，獨立選自：氫，鹵素，C1-4烷基，或可以任選地被0，1，2或3個相同或不同的Ra基團取代的生物電子等排的當量物；R5選自：C6-10芳基，C1-9雜芳基，或可任選地被0，1，2或3個相同或不同的Rb基團取代的所述的芳基和雜芳基；Ra代表氟或氯；Rb代表選自下列的一個基團：鹵素；-CN；-CO2H；-CHO；-NH2；C1-4烷基；C2-4烯基；C2-4炔基；C1-4烷氧基；C2-4烯氧基；C2-4炔氧基；C1-4硫代烷基；C2-4硫代烯基；C2-4硫代炔基；C6芳基；C1-5雜芳基；C3-6環(huán)烷基；-NH(C1-4)；-N(C1-4)2；-NH(C6芳基)；-N(C6芳基)2；-NH(C1-5雜芳基)；和-N(C1-5雜芳基)2或生物電子等排的當量物；n是1，2或3中的一個整數(shù)；包括以上的變體形式是其所有可能的立體異構體，前體藥物酯形式和放射活性形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及如通式所述的新的化合物：它們是甲狀腺素受體配體，較佳的是拮抗劑，不完全拮抗劑或不完全激動劑，以及使用這些化合物治療心臟和代謝失調，如心律不齊，甲狀腺毒癥，亞臨床甲狀腺功能亢進和肝病的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/084915 英 2003.10.16 |
