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作為趨化因子受體CCR5的新穎哌啶/8-氮雜二環(huán)[3.2.1]辛烷衍生物

公開(公告)號 CN101006057A  
公開(公告)日 2007.07.25  
申請(專利)號 CN200580028432.2  
申請日期 2005.06.20  
專利名稱 作為趨化因子受體CCR5的新穎哌啶/8-氮雜二環(huán)[3.2.1]辛烷衍生物  
主分類號 C07D211/30(2006.01)I  
分類號 C07D211/30(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.6.24 SE 0401656-4  
申請(專利權)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設計)人 阿蘭·福爾;霍華德·塔克  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-06-20 PCT/SE2005/000953  
進入國家日期 2007.02.25  
專利代理機構 北京市柳沈律師事務所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽: 其中: A不存在,或者它是CH2CH2; R1是C1-8烷基、C(O)NR14R15、C(O)2R16、NR17C(O)R18、NR19C(O)NR20R21、NR22C(O)2R23、雜環(huán)基、芳基或雜芳基; R14、R17、R19、R20和R22是氫或C1-6烷基; R15、R16、R18、R21和R23是C1-8烷基(任選地被以下基團取代:鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、C3-6環(huán)烷基(任選地被鹵素取代)、C5-6環(huán)烯基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、雜芳基、芳基、雜芳氧基或芳氧基)、芳基、雜芳基、C3-7環(huán)烷基(任選地被鹵素或C1-4烷基取代)、與苯基環(huán)稠合的C4-7環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基或雜環(huán)基(本身任選地被氧代、C(O)(C1-6烷基)、S(O)p(C1-6烷基)、鹵素或C1-4烷基取代);或者R15、R16、R18和R21也可以是氫; 或者R14和R15、和/或R20和R21可以連接形成4-、5-或6-元環(huán),其任選地包括氮、氧或硫原子,所述環(huán)任選地被鹵素、C1-6烷基、S(O)1(C1-6烷基)或C(O)(C1-6烷基)取代; R2是苯基或雜芳基,各自任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基或CF3取代; R3是氫或C1-4烷基; R4是鹵素、羥基、氰基、C1-6烷基、CF3、OCF3、C1-4烷氧基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、C(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)C(O)C1-4烷基、N(C1-4烷基)S(O)2(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)C(O)O(C1-4烷基); R5是芳基、(CH2)nXR9或(CH2)mR10,或者若R4是烷基、CF3、烷氧基(C1-6)烷基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)或C(O)N(C1-4烷基)2,則R5也可以是NR6C(O)R7、或者含有至少一個碳原子、一至四個氮原子和任選的一個氧或硫原子的五元雜環(huán),所述雜環(huán)任選地被以下基團取代:氧代、C1-6烷基(任選地被鹵素、C1-4烷氧基或OH取代)、H2NC(O)、(苯基C1-2烷基)HNC(O)或芐基[其任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代];所述五元雜環(huán)任選地與環(huán)己烷、哌啶、苯、吡啶、噠嗪、嘧啶或吡嗪環(huán)稠合;所述稠合的環(huán)己烷、哌啶、苯、吡啶、噠嗪、嘧啶或吡嗪環(huán)的環(huán)碳原子任選地被鹵素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代;該稠合哌啶環(huán)的氮任選地被以下基團取代:C1-4烷基{其任選地被氧代、鹵素、OH、C1-4烷氧基、OCF3、C(O)O(C1-4烷基)、CN、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NH2、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2取代}、C(O)(C1-4烷基){其中該烷基任選地被C1-4烷氧基或氟取代}、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2或S(O)2(C1-4烷基){其中該烷基任選地被氟取代}; X是O、S(O)p、S(O)2NR8或NR8S(O)2; m和n是1、2或3; R6是氫、甲基、乙基、烯丙基或環(huán)丙基; R7是苯基、雜芳基、苯基NR11、雜芳基NR11、苯基(C1-2)烷基、雜芳基(C1-2)烷基、苯基(C1-2烷基)NH或雜芳基(C1-2烷基)NH;其中R7中的苯基和雜芳基環(huán)任選地被以下基團取代:鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、S(O)k(C1-4烷基)、S(O)2NR12R13、NHS(O)2(C1-4烷基)、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、NHC(O)NH2、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3或OCF3; R8和R11獨立地是氫、C1-6烷基或C3-7環(huán)烷基; R9是芳基、雜芳基、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基或雜環(huán)基; R10是芳基、雜芳基或雜環(huán)基; R12和R13獨立地是氫或C1-4烷基,或者可以與氮或氧原子一起連接形成5-或6-元環(huán),其任選地被C1-4烷基、C(O)H、C(O)(C1-4烷基)或SO2(C1-4烷基)取代; 芳基、苯基和雜芳基部分獨立任選地被以下基團中的一個或多個取代:鹵素、氰基、硝基、羥基、OC(O)NR24R25、NR26R27、NR28C(O)R29、NR30C(O)NR31R32、S(O)2NR33R34、NR35S(O)2R36、C(O)NR37R38、CO2R39、NR40CO2R41、S(O)qR42、OS(O)2R43、C1-6烷基(任選地被S(O)2R44或C(O)NR45R46單取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基(任選地被CO2R47、C(O)NR48R49、氰基、雜芳基或C(O)NHS(O)2R50單取代)、NHC(O)NHR51、C1-6鹵代烷氧基、苯基、苯基(C1-4)烷基、苯氧基、苯硫基、苯基S(O)、苯基S(O)2、苯基(C1-4)烷氧基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基、雜芳氧基或雜芳基(C1-4)烷氧基;其中任意上述苯基和雜芳基部分任選地被以下基團取代:鹵素、羥基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、CF3或OCF3; 除非另有規(guī)定,雜環(huán)基任選地被以下基團取代:C1-6烷基[任選地被苯基{其本身任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷  
摘要 本發(fā)明披露式(I)化合物、包含它們的組合物、它們的制備方法和它們在醫(yī)藥治療中的用途(例如調節(jié)溫血動物的CCR5受體活性)。  
國際公布 2006-01-05 WO2006/001752 英  
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