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作為IKK抑制劑的被取代的3-氨基-噻吩并[2,3-B]吡啶-2-羧酸酰胺化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 貝林格爾·英格海姆藥物公司/陳志東;皮爾·F·西里洛;達(dá)倫·迪薩爾沃;劉為民;丹尼爾·R·馬歇爾;吳立芬;埃里克·R·R·揚(yáng)
公開(公告)號 CN1890249A  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN200480036200.7  
申請日期 2004.12.02  
專利名稱 作為IKK抑制劑的被取代的3-氨基-噻吩并[2,3-B]吡啶-2-羧酸酰胺化合物  
主分類號 C07D495/04(2006.01)I  
分類號 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.5 US 60/527,522  
申請(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳志東;皮爾·F·西里洛;達(dá)倫·迪薩爾沃;劉為民;丹尼爾·R·馬歇爾;吳立芬;埃里克·R·R·揚(yáng)  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2004-12-02 PCT/US2004/040888  
進(jìn)入國家日期 2006.06.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、互變異構(gòu)體、單獨(dú)異構(gòu)體及異構(gòu)體混合物 其中: R1是 (a)苯基或選自呋喃基、噻吩基、吡啶基、吡咯基、咪唑基及苯并呋喃基的雜芳基,任選地被一至二個(gè)R4取代, (b)選自1-哌啶基、1-哌嗪基、1-吡咯烷基及4-嗎啉基的雜環(huán)基,任選地被一至二個(gè)選自C1-6烷基、-CO2C1-5烷基、苯基、芐基、-OH及-C(O)雜芳基的基團(tuán)取代,其中所述雜芳基選自呋喃基、噻吩基、吡啶基及吡咯基, (c)R7(CH2)mO-, (d)R7OCH2-, (e)R7(CH2)mNH-, (f)R7(CH2)p(CH=CH)m-, (g)C1-6烷基,其任選地部分或全部鹵化并任選地被一至二個(gè)R8取代, (h)C1-8烷氧基,其任選地部分或全部鹵化并任選地被一至二個(gè)R8取代, (i)C1-8烷基S(O)n-,其任選地部分或全部鹵化并任選地被一至二個(gè)R8取代, (j)-N(R5)(R6),或 (k)-C(O)NHR′,其中R′是R7、吡啶基、或-CH3; R2是雜芳基,選自呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異唑基、異噻唑基、二唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、中氮茚基、吲哚基、異吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并唑基、嘌呤基、喹嗪基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、2,3-二氮雜萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、1,5-二氮雜萘基、蝶啶基、咔唑基、吖啶基、吩嗪基、吩噻嗪基、及吩嗪基,任選地被一至三個(gè)R4取代; R3是-OH或-H; R4選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-6烷基、鹵素、-CN、-CO2H、-CO2C1-6烷基、-S(O)nC1-6烷基、-S(O)n-對-甲苯基、-NO2、-OH、-CF3、-N(R5)(R6)、-NHC(O)NHC1-6烷基、-C(O)N(R5)(R6)、任選地被鹵素、C1-6烷基、-CN、或C1-6烷氧基取代的苯基、以及R9; R5及R6獨(dú)立選自H、C1-6烷基、-C(O)C1-6烷基、-SO2C1-6烷基、苯基、吡啶基、芐基、哌啶基、苯基乙基及(CH3)3COC(O)-; R7是苯基,任選被一或二個(gè)選自鹵素、C1-6烷基、-CN、-CO2C1-6烷基、-C(O)NR5R6、-SO2NH2、-NO2、-OH、-NH2、-CF3及C1-6烷氧基的基團(tuán)取代,或者R7是C3-6環(huán)烷基、-CH2OH、萘-2-基、萘-1-基、吡啶基或噻吩基; R8選自氧代、-OH、-NR4R5、-CO2H及C1-6烷氧基; R9是雜芳基,選自呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異唑基、異噻唑基、二唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、中氮茚基、吲哚基、異吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并唑基、嘌呤基、喹嗪基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、2,3-二氮雜萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、1,5-二氮雜萘基、蝶啶基、咔唑基、吖啶基、吩嗪基、吩噻嗪基、及吩嗪基和甲基咪唑基、carbanomethylsulfanyl、甲氧基哌啶基、甲氧基吡啶基、溴代吡啶基和甲氧基嘧啶基; m是0或1; n是0、1或2; p是0、1、2或3; Z是鍵或-O-CH2-。  
摘要 公開了式(I)化合物:其中各變量R1、R2、R3及Z在文中進(jìn)行了描述,這些化合物可用作IκB激酶(IKK)復(fù)合物的激酶活性抑制劑。所以這些化合物可用于治療IKK介導(dǎo)的疾病,包括自身免疫疾病、炎性疾病及癌癥。也公開含這些化合物的藥物組合物及制備這些化合物的方法。  
國際公布 2005-06-23 WO2005/056562 英  
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