| 公開(公告)號 | CN101014327A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200580030324.9 |
| 申請日期 | 2005.07.08 |
| 專利名稱 | 用于治療雌激素相關α受體介導的疾病的亞芳基類物質(zhì) |
| 主分類號 | A61K31/085(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/085(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4152(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.14 US 60/587,850 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·R·普萊耶;R·S·波特托夫;D·倫策佩里斯;D·德 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-08 PCT/US2005/024703 |
| 進入國家日期 | 2007.03.09 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;林 森 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 一種治療患有或被診斷患有ERR-α活性介導的疾病、紊亂或醫(yī)療狀況的患者的方法，所述方法包括給予所述患者治療所述疾病、紊亂或醫(yī)療狀況有效量的式(I)化合物或者該化合物藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的前藥或具有藥學活性的代謝物： 其中： n為0或1； Z為-O-、-S-、＞NH或＞NRa，其中Ra是烷基、環(huán)烷基、苯基或雜環(huán)烷基； X是芳基或雜芳基； R3是-H或者是未被取代或被一個或多個獨立選自以下的取代基取代的-O-烷基：-OH、鹵基、-CN、-O-烷基和-N(RW)RX，其中RW和RX各自獨立為-H或烷基； R4選自-H、鹵基、-O-烷基、-CN、-NO2和-COOH； R5和R6各自獨立為-CN；-COOH；或選自-COO-烷基、-(C＝O)烷基、-(S＝(O)m)-芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、-(C＝O)苯基、雜芳基和-(C＝O)雜環(huán)烷基的基團，所述-(S＝(O)m)-芳基中的m為0、1或2；或者R5和R6與它們所連接的碳原子一起形成任選與苯稠合的雜環(huán)烷基或環(huán)烷基基團；其中每一個這樣的基團未被取代或者被一個或多個獨立選自以下的取代基取代：-OH；＝O；＝S；烷基，任選被-OH、-O-烷基、苯基、-NH2、-NH(烷基)、-N(烷基)2、鹵基、-CF3、-COOH或-COO-烷基取代；-O-烷基；苯基；-O-苯基；芐基；-O-芐基；環(huán)烷基；-O-環(huán)烷基；-CN；-NO2；-N(Ry)Rz，所述-N(Ry)Rz中Ry和Rz各自獨立為-H、烷基或-(C＝O)烷基，或者Ry和Rz與它們所連接的氮原子形成雜環(huán)烷基，其中的一個環(huán)碳原子任選被＞O、＞NH或＞N-烷基所置換，并且其中一個環(huán)碳原子任選被-OH或＝O取代；-(C＝O)N(Ry)Rz；-(N-Rt)SO2烷基，其中Rt是-H或烷基；-(C＝O)烷基；-(S＝(O)n)烷基，其中n為0、1或2；-SO2N(Ry)Rz，其中Ry和Rz如上定義；-SCF3；鹵基；-CF3；-OCF3；-COOH；和-COO烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了用某些雜環(huán)亞芳基芳基醚化合物治療通過雌激素相關α受體的調(diào)節(jié)介導的疾病、紊亂和病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/019741 英 |
