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苯并呋喃衍生物及其制備和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 武田藥品工業(yè)株式會社/大川滋紀;有川泰由;加藤浩紀;大倉政宏;瀨藤正記
公開(公告)號 CN1297550C  
公開(公告)日 2007.01.31  
申請(專利)號 CN99815682.5  
申請日期 1999.12.02  
專利名稱 苯并呋喃衍生物及其制備和用途  
主分類號 C07D307/79(2006.01)I  
分類號 C07D307/79(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D491/056(2006.01)I;C07D491/107(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.12.4 JP 345355/98;1998.12.4 JP 345365/98  
申請(專利權(quán))人 武田藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 大川滋紀;有川泰由;加藤浩紀;大倉政宏;瀨藤正記  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 1999-12-02 PCT/JP1999/006764  
進入國家日期 2001.07.17  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 黃益芬  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 下式代表的化合物或其鹽:其中R1和R2相同或相異,獨立地選自氫和C1-C6烷基,或者R1和R2可以與鄰近的碳原子一起形成任選被C1-6烷基取代的5至7元含氮雜環(huán)或碳環(huán);為單鍵或雙鍵;R3為氫原子、C1-6烷基或C6-14芳基,所述芳基任選地被如下的取代基取代:鹵素和C1-6烷基;W為(i)下式代表的基團:其中環(huán)A為任選取代的苯環(huán),所述取代基選自鹵素、C1-6烷氧基和C1-3亞烷基二氧基,環(huán)B為5至7元含氮雜環(huán);或者(ii)下式代表的基團:其中R4為(1)任選取代的芳基取代的C1-6烷基,(2)含可被任選取代的芳基的;,或者(3)C6-14芳基磺酰基,并且其中的取代基選自:鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-3亞烷基二氧基、羧基和羰基氧基C1-6烷基;R5為氫原子、C1-6烷基或C1-6烷基羰基,環(huán)C為苯環(huán),其除Wa或Wb取代基外,還任選地被鹵素或C1-6烷基取代。  
摘要 本發(fā)明涉及下面式(1)的化合物或其鹽或其前藥,它們對神經(jīng)變性等具有優(yōu)異的抑制作用,同時具有優(yōu)異的腦穿透性和低毒性,因此是用作神經(jīng)變性疾病等的預防性藥物或治療性藥物。式(1)中R1和R2為氫原子、烴基或雜環(huán)基,或者R1和R2與鄰近的碳原子一起形成3至8元碳環(huán)或雜環(huán);W表示:(i)下式(Wa)代表的基團,其中環(huán)B表示5至7元環(huán),或者(ii)下式(Wb)代表的基團,其中R4表示(1)可以被芳基取代的脂烴基,或者(2)含芳基的;籖5表示氫原子、C1-6的烷基或酰基;如果W為Wa,則R3為氫原子、烴基或雜環(huán)基,如果W為Wb,則R3表示芳基。  
國際公布 2000-06-15 WO2000/034262 日  
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