| 公開(公告)號 | CN1246036C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN02816596.9 |
| 申請日期 | 2002.08.23 |
| 專利名稱 | 制備糖肽膦酸酯衍生物的方法 |
| 主分類號 | A61K38/14(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.24 US 60/314,831 |
| 申請(專利權(quán))人 | 施萬制藥 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·李德貝特爾;M·林賽爾;李軍寧;劉健偉 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-08-23 PCT/US2002/026853 |
| 進入國家日期 | 2004.02.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備式I化合物或其鹽的方法： 其中 R1選自由C1-2亞烷基組成的組； R2選自由C8-12烷基組成的組； R4是C1-4亞烷基； 該方法包含： (a)使萬古霉素或其鹽與式II化合物： 其中R3是式(A)基團： W-OC(O)-(A) 其中W選自由9-芴基甲基、3-茚基甲基、苯并[f]茚-3-基甲基、17-四苯并[a，c，g，i]芴基甲基、2，7-二叔丁基[9-(10，10-二氧代-10，10，10，10-四氫噻噸基)]甲基、1，1-二氧代苯并[b]噻吩-2-基甲基組成的組，其中9-芴基甲基可選地被1至3個取代基取代，取代基選自由C1-6烷基、鹵代、硝基和磺基組成的組； 和還原劑反應，生成式III化合物或其鹽： (b)使式III化合物與胺反應，得到式IV化合物或其鹽： 其中步驟(a)和步驟(b)是在同一反應混合物中進行的，無需分離得自步驟(a)的中間體； (c)在堿的存在下使式IV化合物與甲醛和式V化合物反應： 得到式I化合物或其鹽。 |
| 摘要 | 公開了制備具有含氨基側(cè)鏈的糖肽膦酸酯衍生物的方法。若干方法步驟是在單一的反應容器中進行的，無需分離中間反應產(chǎn)物，從而生成更少的廢料，改善該方法的總體效率和收率。 |
| 國際公布 | 2003-04-10 WO2003/029270 英 |
