| 公開(公告)號 | CN1756759A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN200380110040.1 |
| 申請日期 | 2003.12.23 |
| 專利名稱 | 制備C-芳基葡糖苷SGLT2抑制劑的方法 |
| 主分類號 | C07H1/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07H1/00(2006.01)I;C07G3/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.3 US 60/437,847 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·P·德什潘德;B·A·埃爾斯沃思;J·辛;C·賴;G·克里斯皮諾;M·E·蘭達(dá)佐;J·Z·古古塔斯;T·W·登策爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-23 PCT/US2003/041373 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的絡(luò)合物的方法 其中： R1選自氫、羥基、溴、氯、氟、烷基、烷氧基、烷硫基和芳硫基，其中p為1至4，且條件是當(dāng)溴、氯和氟存在時，只能在3-、4-和5-位中至少一個位置上存在； R2選自氫、羥基、氯、氟、烷基、烷氧基和烷硫基，其中q為1至5；和 A選自共價鍵、O、S、NH和(CH2)n，其中n為1至3，且 條件是當(dāng)A在4-位時，R1不為溴； 條件是當(dāng)R1中的一個為溴；和 如果A在3-或6-位，則溴在5-位， 如果A在2-或5-位，則溴在3-位，和 當(dāng)溴在3-位，且A在2-或5-位時，則在4-和6-位的R1基團(tuán)相同且不為溴、氯或氟，和 當(dāng)溴在5-位，且A在3-或6-位時，則在2-和4-位的R1基團(tuán)相同且不為溴、氯或氟，所述方法包括： a)用酸不穩(wěn)定保護(hù)基團(tuán)保護(hù)的內(nèi)酯形成式(IV)化合物 b)使式(IV)化合物苷化，同時除去所述酸不穩(wěn)定保護(hù)基團(tuán)以形成式(V)化合物； c)使式(V)化合物與�；瘎┓磻�(yīng)形成式(VI)化合物； d)將式(VI)化合物還原以得到式(VII)化合物；和 e)除去式(VII)化合物中的酰基保護(hù)基團(tuán)以得到式(I)化合物； 其中R1、R2、A、p和q定義同上，且AC為酰基保護(hù)基團(tuán)。 |
| 摘要 | 制備C-芳基葡糖苷SGLT2抑制劑及其中間體的方法，所述抑制劑用于治療糖尿病及相關(guān)疾病。所述C-芳基葡糖苷可與氨基酸絡(luò)合物形成試劑絡(luò)合。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/063209 英 |
