公開(公告)號
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CN1942432A
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公開(公告)日
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2007.04.04
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申請(專利)號
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CN200580011467.5
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申請日期
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2005.03.10
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專利名稱
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作為β-2-激動劑的苯乙醇胺衍生物
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主分類號
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C07C237/20(2006.01)I
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分類號
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C07C237/20(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.17 EP 04290725.3;2004.7.27 US 60/591,790;2004.11.12 GB 0425064.3
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申請(專利權(quán))人
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輝瑞大藥廠
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·D·布朗;M·E·賓納格;P·A·格洛索普;K·詹姆斯;C·A·L·萊恩;R·A·萊恩韋茨;G·倫恩;D·A·普利斯
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地址
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美國紐約州
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頒證日
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國際申請
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2005-03-10 PCT/IB2005/000640
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進入國家日期
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2006.10.16
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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通式(1)的化合物或(如果合適)它們的藥物上可接受的鹽和/或其異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、溶劑合物或同位素變化形式: 其中(CH2)n-C(=O)Q1基團位于間位或?qū)ξ唬? -R1和R2獨立地選自H和C1-C4烷基; -n為0、1或2,且 -Q1為選自如下的基團: *-NH-C1-C4烷基和基團*-N(R8)-Q2-A,其中 Q2為單鍵或C1-C4亞烷基; R8為H或C1-C4烷基; P為1或2,且 A為C3-C10環(huán)烷基,所述的環(huán)烷基中的2個碳原子或更多個碳原子任選地通過一個或多個碳原子,優(yōu)選1、2、3或4個碳原子橋連;O-苯基-吡唑基;任選地為芳族的包括1、2、3或4個選自O(shè)、S或N的雜原子的5-10元雜環(huán)基,它任選地被C1-C4烷基或O-C1-C4烷基取代;或如下通式的基團: -R3、R4、R5、R6和R7相同或不同并且選自H、C1-C4烷基、OR9、SR9、SOR9、SO2R9、鹵素、CN、CF3、OCF3、苯基、O-苯基、S-苯基、SO2-嗎啉基、O-(CH2)3-吡咯烷基、COOR9、SO2NR9R10、CONR9R10、NR9R10和NHCOR10; -R9和R10相同或不同并且選自H或C1-C4烷基且*表示與羰基的連接點; 條件是如果n為0,那么Q1不為-NHCH3;并且如果n為1或2,那么: 1)Q1為*-NH-C1-C4烷基或*-N(R8)-Q2-A,其中A為: C3-C10環(huán)烷基,所述的環(huán)烷基中的2個碳原子或更多個碳原子任選地通過一個或多個碳原子橋連; O-苯基-吡唑基; 任選地為芳族的包括1、2、3或4個選自O(shè)、S或N的雜原子的5-10元雜環(huán)基,它任選地被C1-C4烷基或O-C1-C4烷基取代,所述的雜環(huán)基不為吡啶基; 如下通式的基團:其中R3-R7之一為CN、SOR9、SO2R9、苯基、O-苯基、S-苯基、SO2-嗎啉基或O-(CH2)3-吡咯烷基;和/或, 2)當R1和R2之一為H時,另一個不為CH3。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(1)的化合物,這類衍生物的制備方法、制備這類衍生物中使用的中間體、含有它們的組合物及其應(yīng)用。本發(fā)明的化合物用于許多疾病、障礙和病癥,特別是炎性、過敏性和呼吸系統(tǒng)疾病、障礙和病癥。
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國際公布
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2005-09-29 WO2005/090287 英
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