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甲苯唑辛及其作為單胺再攝取抑制劑的治療應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 索塞R&D有限公司/A·D·巴克斯特;A·沃姆斯利;E·拉斯特拉
公開(公告)號(hào) CN1942456A  
公開(公告)日 2007.04.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580011733.4  
申請(qǐng)日期 2005.04.21  
專利名稱 甲苯唑辛及其作為單胺再攝取抑制劑的治療應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D267/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D267/22(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.21 GB 0408862.1;2004.4.21 GB 0408863.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 索塞R&D有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·D·巴克斯特;A·沃姆斯利;E·拉斯特拉  
地址 英國(guó)埃塞克斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-04-21 PCT/GB2005/001519  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.10.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李 瑛  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 通式(1)的化合物或其藥物上可接受的鹽: 其中R1為H、可選地被F取代的C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基或C2-C4鏈烯基; A為O、CH2或S(O)n,其中n為0-2; W、X、Y和Z之一為N、CH或CR3,且其它的為CH; R2為可選地含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、N和S(O)n的雜原子并且可選地被R3取代的C5-C6雜芳基、C5-C10環(huán)烷基或環(huán)烯基,其中n為0-2;或可選地在一個(gè)或多個(gè)位置上被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、CN、CF3、C1-C6烷基和OR1的取代基取代的苯基;或與可以為碳環(huán)、雜環(huán)(含有1-2個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子)、芳族或雜芳族(含有1-2個(gè)選自O(shè)和N的雜原子)的5或6元環(huán)稠合的苯基; R3選自鹵素;CF3;CN;OR5;SO2N(R5)2;COR5;CO2R5;CON(R5)2;NR1COR4;NR1SO2R4;NR1CO2R4;NR1CON(R5)2;被R3取代的OC1-C6烷基;可選地被未被取代的R3取代的C1-C6烷基;可選地被未被取代的R3取代的C3-C6環(huán)烷基;可選地被未被取代的R3取代的C2-C6鏈烯基;可選地被未被取代的R3取代的C2-C6炔基;可選地被未被取代的R3取代的芳基;和含有1-4個(gè)選自N和O的雜原子的5或6元芳族雜環(huán); R4為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、芳基和雜芳基;且 R5為H、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、芳基或雜芳基并且與另一個(gè)R5相同或不同。  
摘要 具有治療用途的通式(1)的化合物或其藥物上可接受的鹽,其中R為H、可選地被F取代的C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基或C2-C4鏈烯基;A為O、CH2或S(O)n,其中n為0-2;W、X、Y和Z之一為N、CH或CR3,且其它的為CH;R2為可選地含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、N和S(O)n的雜原子并且可選地被R3取代的C5-C6雜芳基、C5-C10環(huán)烷基或環(huán)烯基,其中n為0-2;或可選地在一個(gè)或多個(gè)位置上被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、CN、CF3、C1-C6烷基和OR1的取代基取代的苯基;或與可以為碳環(huán)、雜環(huán)(含有1-2個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子)、芳族或雜芳族(含有1-2個(gè)選自O(shè)和N的雜原子)的5或6元環(huán)稠合的苯基;R3選自鹵素;CF3;CN;OR5;SO2N(R5)2;COR5;CO2R5;CON(R5)2;NR1COR4;NR1SO2R4;NR1CO2R4;NR1CON(R5)2;被R3取代的OC1-C6烷基;可選地被未被取代的R3取代的C1-C6烷基;可選地被未被取代的R3取代的C3-C6環(huán)烷基;可選地被未被取代的R3取代的C2-C6鏈烯基;可選地被未被取代的R3取代的C2-C6炔基;可選地被未被取代的R3取代的芳基;和含有1-4個(gè)選自N和O的雜原子的5或6元芳族雜環(huán);R4為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、芳基和雜芳基;且R5為H、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、芳基或雜芳基并且與另一個(gè)R5相同或不同。  
國(guó)際公布 2005-11-03 WO2005/103019 英  
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