| 公開(公告)號(hào) | CN1812961A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480018191.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.24 |
| 專利名稱 | 用作雄激素受體調(diào)節(jié)劑的丙酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07C235/24(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C235/24(2006.01)I;C07C255/58(2006.01)I;C07D213/68(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P15/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.27 US 60/482,713;2003.6.27 FI 20030958 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 奧賴恩公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·拉蒂萊寧;A·莫伊拉寧;O·特爾梅坎加斯;A·卡爾亞萊寧;P·胡赫塔拉;G·沃爾法特;P·卡里奧 |
| 地址 | 芬蘭埃斯波 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-24 PCT/FI2004/000387 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 芬蘭;FI |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物及其可藥用的鹽和酯， 其中 R1為(C1-C7)烷基、羥基(C1-C7)烷基或-(CH2)n-CHO，其中n為0-6； R2為硝基、氰基或鹵素； R3為氫、(C1-C7)烷基或鹵代(C1-C7)烷基； R4為氫、(C1-C7)烷基、COR10或SO2R13； X為O或NH； A為選自下述的基團(tuán)： 或 其中R5、R6、R7、R8和R9獨(dú)立地為氫、鹵素、硝基、氰基、(C1-C7)烷基、鹵代(C1-C7)烷基、氰基(C1-C7)烷基、氨基、單或二(C1-C7)烷基氨基、氨基(C1-C7)烷基、羥基(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基(C1-C7)烷基/-NHCOR10、-N(COR10)2、-COR11、-OR12、-OSO2R13、-SO2R14、-NHSO2R13或-SR15或二酰亞胺環(huán)；或者R5和R6、R6和R7、R7和R8或者R8和R9與它們所連接的任何環(huán)原子一起形成稠合的5-7元脂肪族或芳香族碳環(huán)或稠合的5-7元雜環(huán)，其中雜環(huán)含有1-3個(gè)選自N、O和S的雜原子； R10和R11獨(dú)立地為(C1-C7)烷基、(C2-C7)鏈烯基、鹵代(C1-C7)烷基、氨基(C1-C7)烷基、單或二(C1-C7)烷基氨基(C1-C7)烷基、(C6-C10)芳基、-N(R16)2或-OR17； R12和R15獨(dú)立地為氫、(C1-C7)烷基、(C2-C7)鏈烯基、鹵代(C1-C7)烷基、氨基(C1-C7)烷基、單或二(C1-C7)烷基氨基(C1-C7)烷基、(C6-C10)芳基、-COR18； R13和R14獨(dú)立地為(C1-C7)烷基或(C2-C7)鏈烯基、鹵代(C1-C7)烷基或(C6-C10)芳基； R16和R17獨(dú)立地為氫、(C1-C7)烷基、(C2-C7)鏈烯基、鹵代(C1-C7)烷基、氨基(C1-C7)烷基或(C6-C10)芳基； R18為(C1-C7)烷基、(C2-C7)鏈烯基、鹵代(C1-C7)烷基或(C6-C10)芳基； R19和R20獨(dú)立地為氫、鹵素、(C1-C7)烷基或(C2-C7)鏈烯基； 且其中上面定義的芳基或環(huán)殘基各自可以被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)化合物及其可藥用鹽和酯，其中R1-R4、X和A如權(quán)利要求中的定義。式(I)化合物具有作為組織選擇性的雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)的功用，用于激素治療，例如用于治療或預(yù)防男性性腺機(jī)能減退癥和年齡相關(guān)性病癥如男性更年期。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-06 WO2005/000794 英 |
