| 公開(公告)號 | CN1812986A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480017760.8 |
| 申請日期 | 2004.05.19 |
| 專利名稱 | 呋咱并苯并咪唑類化合物 |
| 主分類號 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.5.23 EP 03405365.2 |
| 申請(專利權)人 | 巴斯利爾藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·埃貝勒;F·巴赫曼;A·斯特雷貝爾;S·羅伊;S·斯里瓦斯塔瓦;G·薩哈 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-19 PCT/IB2004/001723 |
| 進入國家日期 | 2005.12.23 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式(I)化合物及其鹽： 其中： R表示芳基或雜芳基，任選被至多4個取代基取代，所述取代基獨立地選自： 烷基；環(huán)烷基；環(huán)烷基-低級烷基；鹵代-低級烷基；羥基-低級烷基；低級烷氧基-低級烷基；低級烷氧基-低級烷氧基-低級烷基；鹵代-低級烷氧基-低級烷基；酰氧基-低級烷基；雜環(huán)基；雜環(huán)基-低級烷基；任選取代的苯基；任選取代的苯基-低級烷基；任選取代的雜芳基；任選取代的雜芳基-低級烷基；任選取代的鏈烯基；任選取代的炔基；羥基；低級烷氧基；任選取代的鏈烯氧基；任選取代的炔氧基；環(huán)烷氧基；鹵代-低級烷氧基；環(huán)烷基-低級烷氧基；羥基-低級烷氧基；低級烷氧基-低級烷氧基；雜環(huán)基氧基；雜環(huán)基-低級烷氧基；任選取代的苯氧基；任選取代的苯基-低級烷氧基；任選取代的雜芳氧基；任選取代的雜芳基-低級烷氧基；氨磺酰氧基；氨甲酰基氧基；低級烷基羰基氧基；氨基；單烷基氨基；二烷基氨基；氨基羰基氨基，其中兩個氨基各自任選被烷基、鏈烯基、炔基或烷氧基-低級烷基取代；雜環(huán)基羰基氨基，其中雜環(huán)基通過氮原子結合；氨基磺酰基氨基，其中兩個氨基各自任選被烷基、鏈烯基、炔基或烷氧基-低級烷基取代；雜環(huán)基磺�；被�，其中雜環(huán)基通過氮原子結合；低級烷氧基羰基氨基；低級烷基羰基氨基，其中烷基任選被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自任選取代的苯基、胍基、鹵素、氰基、烷氧基、任選取代的苯氧基、烷基巰基和任選取代的氨基；低級鏈烯基羰基氨基，其中鏈烯基任選被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、鹵代-低級烷基、任選取代的苯基、鹵素、氰基、烷氧基和任選取代的氨基；氨基-低級烷基或氨基-低級烷基氨基，其中氮原子未被取代或被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、任選取代的苯基、任選取代的苯基-低級烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳基-低級烷基和低級烷基羰基，或其中氮上的兩個取代基與氮一起形成雜環(huán)基；低級烷基羰基、甲酰基、環(huán)烷基羰基、任選取代的苯基羰基、任選取代的雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基；羧基、低級烷氧基羰基、羥基-低級烷氧基羰基、低級烷氧基-低級烷氧基羰基、任選取代的苯基-低級烷氧基羰基、氰基、低級烷基巰基、任選取代的苯基巰基、低級烷基亞磺�；�、鹵代-低級烷基亞磺�；⑷芜x取代的苯基亞磺�；⒌图壨榛酋；�、鹵代-低級烷基磺�；⑷芜x取代的苯基磺�；⒎纪榛酋；Ⅺu素和硝基； 且其中兩個相鄰的取代基與芳基或雜芳基的原子一起可以形成5或6元碳環(huán)或雜環(huán)； X表示氧；基團C＝Y，其中Y表示被羥基或烷氧基取代的氮或氧；或基團-CO-CH＝CH-，其中C＝C鍵與R連接； R1和R2彼此獨立地表示氫、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、任選取代的芳基烷基、任選取代的雜芳基烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、羥基烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、氰基烷基、任選取代的鏈烯基、任選取代的炔基或低級烷基羰基，其中低級烷基任選被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自芳基、任選取代的氨基、烷氧基和芳氧基； R3、R4、R5和R6彼此獨立地表示氫、低級烷基、鹵代-低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷氧基-低級烷基、鹵代-低級烷氧基-低級烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-低級烷基、任選取代的苯基、任選取代的苯基-低級烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳基-低級烷基、任選取代的鏈烯基、任選取代的炔基；羥基、低級烷氧基、鹵代-低級烷氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基-低級烷氧基、羥基-低級烷氧基、低級烷氧基-低級烷氧基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基-低級烷氧基、任選取代的苯氧基、任選取代的苯基-低級烷氧基、任選取代的雜芳氧基、任選取代的雜芳基-低級烷氧基；氨基、氨甲�；被酋；被�-低級烷基或氨基-低級烷基氨基，其中在每種情況中，氮原子未被取代或被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、任選取代的苯基、任選取代的苯基-低級烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳基-低級烷基和低級烷基羰基，或其中氮上的兩個取代基與氮一起形成雜環(huán)基；低級烷基羰基、環(huán)烷基羰基、任選取代的苯基羰基、任選取代的雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基；羧基、低級烷氧基羰基、羥基-低級烷氧基羰基、低級烷氧基-低級烷氧基羰基、任選取代的苯基-低級烷氧基羰基、氰基、低級烷基巰基、任選取代的苯基巰基、低級烷基亞磺�；�、鹵代-低級烷基亞磺�；⑷芜x取代的苯基亞磺�；⒌图壨榛酋；Ⅺu代-低級烷基磺�；⑷芜x取代的苯基磺�；�、芳烷基磺�；Ⅺu素或硝基； 或R3與R4、R4與R5或R5與R6與苯基環(huán)上的原子一起形成5或6元碳環(huán)或雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作藥物的式(I)化合物，∴其中R表示芳基或雜芳基，X為氧、羰基、羰基的肟衍生物或α，β-不飽和羰基，且取代基R1-R6具有本說明書中所述的含義；本發(fā)明還涉及式(I)的新化合物、這類化合物的合成方法、含有式(I)化合物的藥物組合物、式(I)化合物在制備用于治療腫瘤性疾病和自身免疫疾病的藥物組合物中的用途和使用這類式(I)化合物或含有它們的藥物組合物治療腫瘤性疾病和自身免疫疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-12-02 WO2004/103994 英 |
