螺內酯

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螺內酯

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

利尿藥

藥物名稱：

螺內酯

英文名稱：

Spironolactone

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1		Altex，Spirix，Uractone，Spirolactone，Spirolang，Spiron，Spirotone，Aldoctone
2		Aldopur，Aldactone-A，Sincomen，Osyrol，Idrolattone，Antiteronum，Osiren
3	螺內脂，螺旋內脂，螺旋內酯固醇，螺旋內酯甾醇，螺旋內酯甾酮，安體舒通	Aldactone，Antisterone，Sc-9420，Spirolone，Spironolactonum，Espironolactona

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	螺內酯片	20mg
2	螺內酯膠囊	20mg

成份/化學結構：

序號

成份

化學結構

藥理作用：

本藥結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管，阻斷Na-K和Na-H交換，結果Na、C1^-和水排泄增多，K、Mg²和H排泄減少，對Ca²和的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

藥動學：

本藥口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone)，口服1日左右起效，2～3日達高峰，停藥后作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同t_1/2有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時)，每日服藥4次時縮短為12.5小時(9～16小時)。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。

適應癥：

1．水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。
2．高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。
3．原發(fā)性醛固酮增多癥螺內酯可用于此病的診斷和治療。
4．低鉀血癥的預防與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。

用法用量：

口服給藥：
成人
（1)治療水腫性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少連服5日。以后酌情調整劑量。
（2)治療高血壓，開始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機會。

（3)治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。

（4)診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗，每日400mg，分2～4次，連續(xù)3～4周。短期試驗，每日400mg，分2～4次服用，連續(xù)4日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。
小兒治療水腫性疾病，開始每日按體重1～3mg/kg或按體表面積30～90mg/m²，單次或分2～4次服用，連服5日后酌情調整劑量。最大劑量為每日3～9mg/kg或90～270mg/m²。

不良反應：

1．常見的有(1)高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時；即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖(2)胃腸道反應，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍。
2．少見的有(1)低鈉血癥，單獨應用時少見，與其他利尿藥合用時發(fā)生率增高(2)抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統(tǒng)的影響，長期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經失調、性機能下降(3)中樞神經系統(tǒng)表現(xiàn)，長期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調、頭痛等。
3．罕見的有(1)過敏反應，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難(2)暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關(3)輕度高氯性酸中毒(4)腫瘤，有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。

相互作用：

1．腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者，促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。
2．雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。
3．非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。
4．擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。
5．多巴胺加強本藥的利尿作用。
6．與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。
7．與下列藥物合用時，發(fā)生高鉀血癥的機會增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。
8．與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機會減少。
9．本藥使地高辛半衰期延長。
10．與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。
11．與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
12．甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。

注意事項：

1．高鉀血癥患者禁用。
2．下列情況慎用
(1)無尿。
(2)腎功能不全。
(3)肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷。
(4)低鈉血癥。
(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重酸中毒。
(6)乳房增大或月經失調者。
3．給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。
4．用藥前應了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內總鉀量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。
5．本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2～3倍，以后酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時，可先于其他利尿藥2～3日服用。在已應用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以后酌情調整劑量。在停藥時，本藥應先于其他利尿藥2～3日停藥。
6．用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應立即停藥。
7．應于進食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應，并可能提高本藥的生物利用度。
8．對診斷的干擾：
(1)使熒光法測定血漿皮質醇濃度升高，故取血前4～7日應停用本藥或改用其他測定方法。
(2)使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀、尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。

療效評價：

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