| 通用名 | 螺內(nèi)酯膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SPIRONOLACTONE CAPSULES |
| 拼音名 | LUONEIZHI JIAONANG |
| 藥品類別 | 利尿藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本藥結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。
作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結(jié)果Na＋、C1－和
水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對(duì)Ca2＋和P3－的作用不定。由于本
藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，對(duì)腎小管其他各段無(wú)作用，故利尿作用較
弱。另外，本藥對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本藥口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋
白結(jié)合率在90%以上，進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮
（canrenone），口服1日左右起效，2~3日達(dá)高峰，停藥后作用仍可維持2~3
日。依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24
小時(shí))，每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)（9~16小時(shí)）。無(wú)活性代謝產(chǎn)物從
腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | （1）水腫性疾病 與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、
肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的
繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水
腫的治療。
（2）高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。
（3）原發(fā)性醛固酮增多癥 螺內(nèi)醋可用于此病的診斷和治療。
（4）低鉀血癥的預(yù)防 與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低
鉀血癥。 |
| 用法用量 | 1.成人①治療水腫性疾病，每日40~120mg，分2~4
次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。②治療高血壓，開(kāi)始每日
40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)
換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)。③治療原發(fā)性醛固酮增
多癥，手術(shù)前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手術(shù)的患者，
則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長(zhǎng)期試驗(yàn)，每日400mg，
分2~4次，連續(xù)3~4周。短期試驗(yàn)，每日400mg，分2~4次服用，連續(xù)4
日。老年人對(duì)本藥較敏感，開(kāi)始用量宜偏小。
2.小兒 治療水腫性疾病，開(kāi)始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積
30~90mg/m2，單次或分2~4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量
為每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。 |
| 不良反應(yīng) | （1）常見(jiàn)的有:①高鉀血癥，最為常見(jiàn)，尤其是單獨(dú)用
藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、
少尿、無(wú)尿時(shí)。即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)
8.6%~26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和
心電圖;②胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報(bào)道可致消化性
潰瘍。
（2）少見(jiàn)的有：①低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見(jiàn)，與其他利尿藥合用時(shí)
發(fā)生率增高;②抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長(zhǎng)期服用本藥
在男性可致男性乳房發(fā)育、陽(yáng)萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲
音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機(jī)能下降;③中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長(zhǎng)期或
大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。
（3）罕見(jiàn)的有:①過(guò)敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難;②暫時(shí)性血漿肌
酐、尿素氮升高，主要與過(guò)度利尿、有效血容量不足、引起腎小球?yàn)V過(guò)率
下降有關(guān);③輕度高氯性酸中毒;④腫瘤，有報(bào)道5例患者長(zhǎng)期服用本藥和氫
氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。 |
| 禁忌癥 | 高鉀血癥患者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | （1）下列情況慎用:①無(wú)尿;②腎功能不全;③肝功能不全，因本藥引起
電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;④低鈉血癥;⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促
發(fā)本藥所致的高鉀血癥;另一方面本藥可加重酸中毒;⑥乳房增大或月經(jīng)失
調(diào)者。
（2）給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開(kāi)始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等
副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。
（3）用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表
機(jī)體內(nèi)鉀含量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，
酸中毒糾正后血鉀即可下降。
（4）本藥起作用較慢，而維持時(shí)間較長(zhǎng)，故首日劑量可增加至常規(guī)劑
量的2~3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時(shí)，可先于其他利尿
藥2~3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時(shí)，其他利尿藥劑量在最
初2~3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時(shí)，本藥應(yīng)先于其他利
尿藥2~3日停藥。
（5）用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。
（6）應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的
生物利用度。
（7）對(duì)診斷的干擾:①使熒光法測(cè)定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前
4~7日應(yīng)停用本藥或改用其他測(cè)定方法:②使下列測(cè)定值升高，血漿肌酐和
尿素氮（尤其是原有腎功能損害時(shí)）、血漿腎素、血清鎂、鉀、尿鈣排泄可
能增多，而尿鈉排泄減少。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本藥可通過(guò)胎盤(pán)，但對(duì)胎兒的影響尚不
清楚。孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥，且用藥時(shí)間應(yīng)盡量短。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過(guò)度。 |
| 藥物相互作用 | （1）腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素
作用者，促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作
用。
（2）雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。
（3）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，
且合用時(shí)腎毒性增加。
（4）擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。
（5）多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。
（6）與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。
（7）與下列藥物合用時(shí)，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加，如含鉀藥物、庫(kù)
存血（含鉀30mmol/L，如庫(kù)存10日以上含鉀高達(dá)65mmol/L）、血管緊張
素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。
（8）與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹(shù)脂合用，發(fā)生高鉀血
癥的機(jī)會(huì)減少。
（9）本藥使地高辛半衰期延長(zhǎng)。
（10）與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。
（11）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
（12）甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿
作用。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
