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芐氟噻嗪片

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名芐氟噻嗪片
曾用名 
英文名BENDROFLUAZIDE TABLETS
拼音名BIANFUSAIQIN PIAN
藥品類別利尿藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理(1)對(duì)水、電解質(zhì)排泄的影響。 ①利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對(duì)尿鈣排泄 減少。本類藥物作用機(jī)制主要抑制遠(yuǎn)端小管前段和近端小管(作用較輕〉對(duì) 氯化鈉的重吸收,從而增加遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。 其作用機(jī)制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性, 故能解釋其對(duì)近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酐酶活性,減少腎 小管對(duì)脂肪酸的攝取和線粒體氧耗,從而抑制腎小管對(duì)Na+、Cl-的主動(dòng)重 吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外,可能還有腎外作用機(jī)制參與降壓, 可能是增加胃腸道對(duì)Na+的排泄。 (2)對(duì)腎血流動(dòng)力學(xué)和腎小球?yàn)V過(guò)功能的影響,由于腎小管對(duì)水,Na+ 重吸收減少,腎小管內(nèi)壓力升高,以及流經(jīng)遠(yuǎn)曲小管的水和Na+增多,刺激 致密斑通過(guò)管-球反射,使腎內(nèi)腎素、血管緊張素分泌增加,引起腎血管收 縮,腎血流量下降,腎小球入球和出球小動(dòng)脈收縮,腎小球?yàn)V過(guò)率也下降。 腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率下降,以及對(duì)亨氏袢無(wú)作用,是本類藥物利尿作 用遠(yuǎn)不如袢利尿藥的主要原因。
藥代動(dòng)力學(xué)口服吸收迅速完全,血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)94%,口 服1~2小時(shí)起作用,達(dá)峰時(shí)間為6~12小時(shí),作用持續(xù)時(shí)間18小時(shí)以上, T1/2為8.5小時(shí)。絕大部分由腎臟排泄(30%為原形),少量由膽汁排泄。
適應(yīng)癥1.水腫性疾病,排泄體內(nèi)過(guò)多的鈉和水,減少細(xì)胞外液容 量,消除水腫。常見(jiàn)的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、 急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺質(zhì)皮質(zhì)激素和雌激素治療 所致的鈉、水潴留。 2.高血壓 可單獨(dú)或與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用。主要用于治療原發(fā)性高血 壓。 3.中樞性或腎性尿崩癥。 4.腎石癥 主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。
用法用量1.成人常用量 口服,①治療水腫性疾病或尿崩癥, 開(kāi)始一次2.5~10mg,一日1~2次,或隔日服用,或一周連續(xù)服用3~5日。 維持階段則2.5~5mg,一日1次,或隔日1次,或一周連續(xù)服用3~5日。 ②治療高血壓,每日2.5~20mg,單次或分兩次服,并酌情調(diào)整劑量。與其 他降壓藥合用時(shí),可減少本品劑量。 2.小兒常用量 口服。①治療水腫性疾病或尿崩癥,開(kāi)始一日按體重 0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2,單次或分兩次服用。維持階段,一日0.05~ 0.1mg/kg,或1.5~3mgm2。②治療高血壓,開(kāi)始一日0.05~0.4mg/kg或1.5~ 12mg/m2,分1~2次服用,并酌情調(diào)整劑量。
不良反應(yīng)大多數(shù)不良反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)。 (1)水、電解質(zhì)紊亂所至的副作用較為常見(jiàn)。低鉀血癥較易發(fā)生與噻 嗪利尿藥排鉀作用有關(guān),長(zhǎng)期缺鉀可損傷腎小管,嚴(yán)重失鉀可引起腎小管 上皮的空泡變化,以及引起嚴(yán)重快速性心律失常等異位心律。低氯性堿中 毒或低氯、低鉀性堿中毒。此外低鈉血癥不罕見(jiàn),導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 及加重腎損害,脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球?yàn)V過(guò)率降 低。上述水、電解質(zhì)紊亂的臨床常見(jiàn)反應(yīng)有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、 嘔吐和極度疲乏無(wú)力等。 (2)高糖血癥?墒固悄土拷档停巧,此可能與抑制胰島素釋 放有關(guān)。 (3)高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸,少數(shù)可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作。由于 通常無(wú)關(guān)節(jié)疼痛,故高尿酸血癥易被忽視。 (4)過(guò)敏反應(yīng),如皮疹、蕁麻疹等,但較為少見(jiàn)。 (5)血白細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見(jiàn)。 (6)其他,如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺(jué)障礙等, 但較罕見(jiàn)。
禁忌癥 
注意事項(xiàng)(1)交叉過(guò)敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳 酸酐酶抑制劑有交叉過(guò)敏。 (2)對(duì)診斷的干擾:可致糖耐量再減低、血糖、尿糖、血膽紅素、血 鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、 鈉及尿鈣降低。 (3)下列情況慎用:①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能減退者,因本類藥效果差, 應(yīng)用大劑量時(shí)可致藥物蓄積,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病 史者;④嚴(yán)重肝功能損害者,水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤高鈣血癥;⑥低 鈉血癥;⑦紅斑狼瘡,可加重病情或誘發(fā)活動(dòng);⑧胰腺炎;⑨交感神經(jīng)切除術(shù) (降壓作用加強(qiáng));⑩有黃疸的嬰兒。 (4)隨訪檢查:①血電解質(zhì);②血糖;③血尿酸;④血肌酐,尿素氮; ⑤血壓。 (5)應(yīng)從最小有效劑量開(kāi)始用藥,以減少副作用的發(fā)生,減少反射性 腎素和醛固酮分泌。 (6)每日用藥一次時(shí),應(yīng)在早晨用藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。間歇 用藥(非每日用藥)能減少電解質(zhì)紊亂發(fā)生的機(jī)會(huì)。 (7)有低鉀血癥傾向的患者,應(yīng)酌情補(bǔ)鉀或與保鉀利尿藥合用。
孕婦及哺乳期婦女用藥(1)能通過(guò)胎盤屏障,對(duì)妊娠高血壓綜 合征無(wú)預(yù)防作用,故孕婦使用應(yīng)慎重。 (2)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本類藥能經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女不宜服用。
兒童用藥小兒用藥無(wú)特殊注意事項(xiàng),但慎用于有黃疸的嬰兒, 因本類藥可使血膽紅素升高。
老年患者用藥老年人用藥較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功 能損害。
藥物相互作用(1)腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激 素、兩性霉素B(靜脈用藥),能降低本藥的利尿作用,增加發(fā)生電解質(zhì)紊 亂的機(jī)會(huì),尤其是低鉀血癥。 (2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用, 與前者抑制前列腺素合成有關(guān)。 (3)與擬交感胺類藥物合用,利尿作用減弱。 (4)考來(lái)烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對(duì)本藥的吸收,故應(yīng)在口服考 來(lái)烯胺1小時(shí)前或4小時(shí)后服用本藥。 (5)與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。 (6)與降壓藥合用時(shí),利尿降壓作用加強(qiáng)。(與鈣拮抗劑合用減弱)。 (7)與抗痛風(fēng)藥合用時(shí),后者應(yīng)調(diào)整劑量。 (8)使抗凝藥作用減弱,主要是由于利尿后機(jī)體血漿容量下降,血中 凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應(yīng)改善,合成凝血因子增多。 (9)降低降糖藥的作用 (10)洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時(shí),應(yīng)慎防因低鉀血癥引 起的副作用。 (11)與鋰制劑合用,因本藥可減少腎臟對(duì)鋰的清除,增加鋰的腎毒 性。 (12)烏洛托品與本藥合用,其轉(zhuǎn)化為甲醛受抑制,療效下降。 (13)增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。 (14)與碳酸氫鈉合用,發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。
藥物過(guò)量本類藥物過(guò)量時(shí),應(yīng)盡早洗胃,給予支持、對(duì)癥處理, 并密切隨訪血壓、電解質(zhì)和腎功能。
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名芐氟噻嗪
化學(xué)名3-芐基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物
拼音名BIANFUSAIQIN
英文名BENDROFLUAZIDE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C15H14F3N3O4S2
分子量421.40
規(guī)  格(1)2. 5mg (2)5mg
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