醫(yī)學考研 ┆ 醫(yī)學院校 ┆ 執(zhí)業(yè)醫(yī)師 ┆ 執(zhí)業(yè)藥師 ┆ 執(zhí)業(yè)護士 ┆ 衛(wèi)生資格
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網校 ┆ 博客
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網校 ┆ 博客
| 通用名 | 氯沙坦鉀片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LOSARTAN POTASSIUM TABLETS |
| 拼音名 | LUSHATANJIA PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品50mg為白色橢圓形薄膜衣片，除去膜后片芯顯白色或類白色。 |
| 藥理毒理 | 本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。可以阻斷內源性及外源性的血管緊張 素II所產生的各 種藥理作用(包括促使血管收縮，醛固酮釋放等作用)；本品可選擇 性地作用于AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不 抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II)，不影響血管緊張素II及緩激肽的代 謝過程。 雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大 劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為 1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人每天最大劑量的500 倍和1000倍*。 通過對猴子進行三個月，大鼠和狗進行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗來評價 氯沙坦鉀的潛在毒性，未發(fā)現(xiàn)會阻礙在治療劑量水平上服藥。 |
| 藥代動力學 | 本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物； 生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時 達到峰值。半衰期分別為2小時和6?9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結 合率≥99%；血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫 升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦及其代謝產物經膽汁和尿液排泄。 |
| 適應癥 | 本品適用于治療原發(fā)性高血壓。 |
| 用法用量 | 對大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大 降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。 對血管容量不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次 25mg的起始劑量(見注意事項)。 對老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人，不必調整起始劑量。對有肝功 能損害病史的的病人應考慮使用較低劑量(見注意事項)。 本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 本品可與或不與食物同時服用。 |
| 不良反應 | 本品耐受性良好；不良反應輕微且短暫，尚未發(fā)生因藥物不良反應而需終止治療 病例。應用本品時 總的不良反應發(fā)生率與安慰劑類似。 在對原發(fā)性高血壓的臨床對照研究中，1%及以上用本品治療的病人中，與藥物有 關、發(fā)生率比安慰劑高的唯一不良反應是頭暈。另外，不足1%的病人發(fā)生與劑量有關 的體位性低血壓。盡管皮疹在對照臨床試驗中的發(fā)生率較安慰劑低，但也有個別報 道。 在這些原發(fā)性高血壓的臨床雙盲對照研究中，應用本品后，不論是否與藥物有 關，發(fā)生率在1%及以上的不良反應有： 氯沙坦鉀片(n=2085) 空白片(n=535) 全 身 腹 痛 1.7 1.7 乏力/疲勞 3.8 3.9 胸痛 1.1 2.6 水腫/腫脹 1.7 1.9 心血管系統(tǒng) 心悸 1.0 0.4 心動過速 1.0 1.7 消化系統(tǒng) 腹瀉 1.9 1.9 消化不良 1.1 1.5 惡心 1.8 2.8 肌肉骨胳系統(tǒng) 背痛 1.6 1.1 肌肉痙攣 1.0 1.1 神經/精神系統(tǒng) 頭暈 4.1 2.4 頭痛 14.1 17.2 失眠 1.1 0.7 呼吸系統(tǒng) 咳嗽 3.1 2.6 鼻充血 1.3 1.1 咽炎 1.5 2.6 竇性失調 1.0 1.3 上呼吸道感染 6.5 5.6 本品上市后已報告的其它不良反應包括： 過敏反應：血管性水腫(包括導致氣道阻塞的喉及聲門腫脹，及/或面、唇、咽和/ 或舌腫脹)在極少數(shù)服用氯沙坦治療的病人中有報道。其中部分病人以前曾因服用包括 ACE抑制劑在內的其他藥物而發(fā)生過血管性水腫。脈管炎，包括亨諾克?舍恩萊因(亨- 舍二氏)紫癜已有極少報道。 胃腸道反應：肝炎(少有報道)，肝功能異常。 血液系統(tǒng)：貧血。 肌肉骨胳系統(tǒng)：肌痛。 神經/精神系統(tǒng)：偏頭痛。 呼吸系統(tǒng)：咳嗽。 皮膚：蕁麻疹，瘙癢。 實驗室檢查結果 在原發(fā)性高血壓臨床對照試驗中,很少有應用本品的病人在實驗室參數(shù)方面出現(xiàn)臨 床上有重要意義的變化。1.5%的病人出現(xiàn)高血鉀癥(血清鉀>5.5mEq/L)。ALT的升高較 罕見，并在停藥后恢復正常。 |
| 禁忌癥 | 對本品任何成份過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 低血壓及電解質/體液平衡失調 血管容量不足的病人(例如應用大劑量利尿藥治療的病人)，可發(fā)生癥狀性低血 壓。在使用本品治療前應該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。 肝功能損害 藥代動力學資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損 害病史的病人應該考慮使用較低劑量(見用法用量)。 腎功能損害 由于抑制了腎素?血管緊張素系統(tǒng)，已有關于敏感個體出現(xiàn)包括腎衰在內的腎功能 的變化的報導；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復。 對于雙側腎動脈狹窄或只有單側腎臟而腎動脈狹窄的病人，影響腎素?血管緊張素 系統(tǒng)的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報導。停止治 療后，這些腎功能的變化可以恢復。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 當孕婦在懷孕中期和后期用藥時，直接作用于腎素?血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起 正在發(fā)育的胎兒損傷，甚至死亡。當發(fā)現(xiàn)懷孕時，應該盡早停用本品。 盡管沒有懷孕婦女使用本品的經驗，但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎 兒及新生兒損傷和死亡，其機制被認為是通過藥物介導而對腎素?血管緊張素系統(tǒng)作用 所致。人類胎兒從懷孕中期開始的腎灌注，取決于腎素?血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育，因 此，如果在懷孕的中期和后期應用本品，對胎兒的危險會增加。 尚不知道氯沙坦是否經人乳分泌。由于許多藥物可經人乳分泌，而對哺乳嬰兒產 生不良作用，故應該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。 |
| 兒童用藥 | 在兒童中用藥的安全性和有效性尚未建立。 |
| 老年患者用藥 | 在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。 |
| 藥物相互作用 | 在臨床藥動學的研究中，已確認和氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西米替丁、苯巴 比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。已有報道利福平和氟康唑 可降低活性代謝產物水平。這些相互作用的臨床結果還沒有得到評價。 與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣，本品與保鉀利尿藥(如：螺內 酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、補鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時，可導致血鉀升高。 與其他抗高血壓藥物一樣，非甾體抗炎藥吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血壓作用。 |
| 藥物過量 | 關于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現(xiàn)將是低血壓和心動過速。 由于副交感神經(迷走神經)的興奮，可發(fā)生心跳過緩。如果發(fā)生癥狀性低血壓，應該 給予支持療法。 氯沙坦及其活性代謝產物都不能通過血液透析而清除。 |
| 貯藏 | 30°C以下， 干燥處保存。 |
| 包裝 | 鋁塑板， 1 板 /盒 ， 7片/板 。 |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氯沙坦鉀 | ||||||||
| 化學名 | |||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | |||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
