| 通用名 | 注射用鹽酸胺碘酮 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | AMIODARONE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG YANSUAN'AN DIANTONG |
| 藥品類(lèi)別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 本品屬Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度α及β類(lèi)抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無(wú)影響。對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。短時(shí)間靜注時(shí)復(fù)極過(guò)度延長(zhǎng)作用不明顯。靜注有輕度負(fù)性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原為心絞痛藥，具有選擇性對(duì)冠狀動(dòng)脈及周?chē)艿闹苯訑U(kuò)張作用，能增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量�？捎绊懠谞钕偎卮x。本品特點(diǎn)為半衰期長(zhǎng)，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常譜廣。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品生物利用度約為50%，表觀(guān)分布容積大約為60L/kg。主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官，其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合，33.5%可能與β脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。靜注后5分鐘起效，停藥可持續(xù)20分鐘～4小時(shí)。有效血藥濃度為1～2.5μg/ml，中毒血藥濃度1.8～3.7μg/ml以上。原藥在尿中未能測(cè)到，尿中排碘量占總含碘量的5%，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于利多卡因無(wú)效的室性心動(dòng)過(guò)速和急診控制房顫、房撲的心室率。 |
| 用法用量 | 靜脈滴注：負(fù)荷量按體重3mg/kg，然后以1～1.5mg/min維持，6小時(shí)后減至0.5～1mg/min,一日總量1200mg。以后逐漸減量，靜脈滴注胺碘酮最好不超過(guò)3～4天。 |
| 不良反應(yīng) | 1.心血管系統(tǒng)：較其它抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少。主要包括：
(1)竇性心動(dòng)過(guò)緩、一過(guò)性竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng)。
(2)房室傳導(dǎo)阻滯。
(3)偶有Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速。
(4)促心律失常作用，特別是長(zhǎng)期大劑量和伴有低鉀血癥時(shí)易發(fā)生。
(5)靜注時(shí)產(chǎn)生低血壓。
以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長(zhǎng)，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。
2.甲狀腺：
(1)甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3、T4均增高，化驗(yàn)促甲狀腺激素(TSH)下降。發(fā)病率約2%，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療。
(2)甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1%～4%，老年人較多見(jiàn)，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，TSH下降，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時(shí)可用甲狀腺素治療。
3.胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時(shí)明顯。
4.神經(jīng)系統(tǒng)：不多見(jiàn)，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無(wú)力、錐體外體征。
5.皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長(zhǎng)時(shí)間(1～2年)才漸退。其它過(guò)敏性皮疹，停藥后消退較快。
6.肝臟：肝炎或脂肪浸潤(rùn)、氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。
7.肺臟：主要產(chǎn)生過(guò)敏性肺炎、肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎、肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及2型肺細(xì)胞增生，并有纖維化、少數(shù)淋巴細(xì)胞及中性細(xì)胞，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改變、血沉增快及血液白細(xì)胞增高，嚴(yán)重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。
8.其它：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時(shí)局部刺激產(chǎn)生靜脈炎，宜用氯化鈉注射液或注射用水稀釋?zhuān)虿捎弥行撵o脈用藥。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項(xiàng) | 1.甲狀腺功能異�；蛴屑韧氛�。
2.碘過(guò)敏者。
3.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器)。
4.病態(tài)竇房結(jié)綜合征。
【注意事項(xiàng)】
1.交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)碘過(guò)敏者對(duì)本品可能過(guò)敏。
2.下列情況應(yīng)慎用：
(1)竇性心動(dòng)過(guò)緩。
(2)Q-T間期延長(zhǎng)綜合征。
(3)低血壓。
(4)肝功能不全。
(5)肺功能不全。
(6)嚴(yán)重充血性心力衰竭。
3.對(duì)診斷的干擾：
(1)心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長(zhǎng)，用藥后患者可能有T波減低伴增寬及雙向出現(xiàn)u波，此并非停藥指征。
(2)極少數(shù)有天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及堿性磷酸酶增高。
(3)甲狀腺功能變化，本品抑制周?chē)鶷4轉(zhuǎn)化為T(mén)3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無(wú)甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正�？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。
4.用藥期間需監(jiān)測(cè)血壓及心電圖；應(yīng)注意隨訪(fǎng)檢查：肝功能、甲狀腺功能(包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個(gè)月1次)、肺功能和胸部X片(每6～12個(gè)月1次)及作眼科檢查。
5.本品半衰期長(zhǎng)，故停藥后換用其它抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可以通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25%。已知碘也可通過(guò)胎盤(pán)，故孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。
2.本品及代謝物可從乳汁中分泌，使用本品者不宜哺乳。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時(shí)應(yīng)減抗凝藥1/3至1/2，并應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
2.增強(qiáng)其它抗心律失常藥對(duì)心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英鈉的濃度。與Ⅰa類(lèi)藥合用可加重Q-T間期延長(zhǎng)，極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速，故應(yīng)特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應(yīng)減少30%～50%劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
3.與β受體阻滯藥或鈣通道阻滯藥合用可加重竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類(lèi)藥應(yīng)減量。
4.增加血清地高辛濃度，亦可能增高其它洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平，當(dāng)開(kāi)始用本品時(shí)洋地黃類(lèi)藥應(yīng)停藥或減少50%，如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)其血清中藥濃度。本品有加強(qiáng)洋地黃類(lèi)藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。
5.與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。
6.增加日光敏感性藥物作用。
7.可抑制甲狀腺攝�。�123I］、［133I］及［99mTc］。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
