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注射用氨磷汀

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用氨磷汀
曾用名阿米福汀
英文名AMIFOSTINE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG ANLINTING
藥品類別其他
性狀本品為白色凍干塊狀物或粉末
藥理毒理本品為一種有機(jī)硫化磷酸化合物。它在組織中被與細(xì)胞膜結(jié)合的堿性磷酸酶 水解脫磷酸后,成為具有活性的代謝產(chǎn)物WR-1065,其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為 H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH,因巰基具有清除組織中自由基的作用,故能減低順鉑、 環(huán)磷酰胺及絲裂霉素等的毒性。
藥代動力學(xué)腫瘤病人按體表面積靜注本品740mg/m2或910mg/m2,15分鐘能達(dá)到最大的血 藥濃度。本品在血漿中快速地被清除,其分布半衰期(t1/2α)小于1分鐘,排除 半衰期約8分鐘。本品在用藥6分鐘后僅有少于10%在血漿中殘存,它被快速地 代謝為活性的游離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產(chǎn)物隨后生成,其活性弱 于游離的巰基化合物。10秒鐘內(nèi)一次推注150mg/m2本品,原藥、巰基化合物及二 硫化合物的排出量在給藥后的那段時期是很低的,分別是注射量的0.69%、2.64 %、2.22%。 靜脈輸注本品5~8分鐘后,骨髓細(xì)胞中已發(fā)現(xiàn)游離的巰基化合物,用地塞米 松或甲氧氯普胺預(yù)先處理,對本品的藥代動力學(xué)無影響。
適應(yīng)癥本品為正常細(xì)胞保護(hù)劑,主要用于各種癌癥的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、 乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統(tǒng)腫瘤等多種癌癥患者進(jìn)行化療 前應(yīng)用本品,可明顯減輕化療藥物所產(chǎn)生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經(jīng)系統(tǒng)的 毒性,而不降低化療藥物的藥效。放療前應(yīng)用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎 的發(fā)生。
用法用量1、對于化療病人,本品起始劑量為按體表面積一次500~600mg/m2,溶于0.9% 氯化鈉注射液50ml中,在化療開始前30分鐘靜脈滴注,15分鐘滴完。 2、對于放療病人,本品起始劑量為按體表面積一次200~300mg/m2 ,溶于0.9% 氯化鈉注射液50ml中,在放療開始前30分鐘靜脈滴注,15分鐘滴完。 3、推薦用止吐療法,即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5~10mg及 5-HT3受體拮抗劑。 4、如果收縮壓比表中所列基準(zhǔn)值降低明顯,應(yīng)停止本品輸注。 基線收縮壓(mmHg) <100  100~119 120~139 140~179 ≥ 180 輸注本品收縮壓降低(mmHg) 20 25 30 40 50 如血壓在5分鐘內(nèi)恢復(fù)正常且患者無癥狀,可重新開始注射。
不良反應(yīng)1、頭暈、惡心、嘔吐、乏力等,但患者可耐受。 2、用藥期間,一過性的血壓輕度下降,一般5~15分鐘內(nèi)緩解,小于3%的患 者因血壓降低明顯而需停藥。 3、推薦劑量下,小于1%的患者出現(xiàn)血鈣濃度輕度降低。 4、個別患者可出現(xiàn)輕度嗜睡、噴嚏、面部溫?zé)岣械取?/td>
禁忌癥1、低血壓及低血鈣患者慎用。 2、對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。
注意事項1、由于用藥時可能引起短暫的低血壓反應(yīng),故注意采用平臥位。 2、本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護(hù)作用,而在放化療前或 后數(shù)小時應(yīng)用則無保護(hù)作用,這與其藥代動力學(xué)相符合。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用尚不明確。
藥物過量過量使用最可能的癥狀是低血壓,可給予靜脈滴注0.9%氯化鈉注射液等措施。
貯藏遮光,密閉,陰涼處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名氨磷汀
化學(xué)名S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸
拼音名ANLINTING
英文名AMIFOSTINE
CAS No.20537-88-6
結(jié)構(gòu)式
分子式C5H15N2O3PS
分子量214.22
規(guī)  格0.4g
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