| 通用名 | 來(lái)曲唑片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LELROZOL TABLETS |
| 拼音名 | LAIQUZUO PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 激素類(lèi)及抗激素類(lèi)抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為類(lèi)白色片。 |
| 藥理毒理 | 來(lái)曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類(lèi)衍生物，來(lái)曲唑通過(guò)抑
制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。體內(nèi)外研究
顯示，來(lái)曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來(lái)源于雄激
素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來(lái)曲唑的體內(nèi)
活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖
皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對(duì)腎上腺皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)物質(zhì)分泌無(wú)抑
制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項(xiàng)臨床前研究表明，來(lái)曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器
官?zèng)]有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強(qiáng)的特點(diǎn)。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌
激素藥物相比，來(lái)曲唑的抗腫瘤作用更強(qiáng)。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服來(lái)曲唑后，藥物很快在胃腸道完全吸收，1 h達(dá)最高血清濃度，并很快分布到
組織間。血清蛋白結(jié)合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2 d。其清除主要通過(guò)
代謝成無(wú)藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。幾乎所有代謝產(chǎn)物和約5%原藥通過(guò)腎臟排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 絕經(jīng)后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。 |
| 用法用量 | 每次2.5 mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來(lái)曲唑無(wú)臨床相關(guān)關(guān)系，
故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調(diào)整劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 隨機(jī)分組試驗(yàn)表明，每天口服來(lái)曲唑2.5mg，與藥物可能相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率
為33%，明顯低于AG組的46%。來(lái)曲唑的不良反應(yīng)多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、
頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現(xiàn)，其
他少見(jiàn)的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水
腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 該藥與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯(lián)合用藥，療效并無(wú)提高。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 密閉，室溫干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
