通用名 | 枸櫞酸他莫昔芬片 |
曾用名 | 三苯氧胺、諾瓦得士、Nolvadex、TAM |
英文名 | TAMOXIFEN CITRATE TABLETS |
拼音名 | JUYUANSUAN TAMOXIFEN PIAN |
藥品類別 | 激素類及抗激素類抗腫瘤藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個(gè)異
構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有
抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER),則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi),與其
結(jié)合,促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)
體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合,形成受體復(fù)合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制
乳腺癌細(xì)胞的增殖。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品為口服,吸收迅速?诜20mg后6~7.5小時(shí),在血中達(dá)最高濃度,T1/2?:7~
14小時(shí),4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰,可能是肝腸循環(huán)引起,T1/2?大于7天。其排
泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5?诜13天時(shí)仍可從糞
便中檢測(cè)得到。 |
適應(yīng)癥 | 1、 治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌;
2、 用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預(yù)防復(fù)發(fā)。 |
用法用量 | 每次10mg口服,每天2次,也可每次20mg,每天2次。 |
不良反應(yīng) | 治療初期骨和腫瘤疼痛可一過(guò)性加重,繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。
其中胃腸道反應(yīng):食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉;生殖系統(tǒng):月經(jīng)失調(diào),閉經(jīng),陰道出
血,外陰搔癢,子宮內(nèi)膜增生,內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發(fā)。骨
髓:偶見(jiàn)白細(xì)胞和血小板減少;肝功:偶見(jiàn)異常;眼睛:長(zhǎng)時(shí)間(17個(gè)月以上)大量
(每天240~320mg)使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見(jiàn)的需引起注意的不良反應(yīng):
精神錯(cuò)亂,肺栓塞(表現(xiàn)為氣短),血栓形成,無(wú)力,嗜睡。 |
禁忌癥 | 有眼底疾病者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移,在治療初期需定期查血鈣。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 對(duì)胎兒有影響,妊娠,哺乳期婦女禁用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 雌激素可影響本品治療效果;抗酸藥,西米替丁,雷尼替丁等在胃內(nèi)改變pH值,
使本品腸衣提前分解,對(duì)胃有刺激作用。 |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光、密閉保存. |
包裝 | |
有效期 | |