通用名 | 鹽酸丁丙諾啡注射液 |
曾用名 | |
英文名 | BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN DINGBINGNUOFEI ZHUSHEYE |
藥品類別 | 鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為無色澄明液體,室溫下比較穩(wěn)定。 |
藥理毒理 | 本品為鎮(zhèn)痛藥,為阿片受體的部分拮抗—激動劑,動物實驗表明對小鼠鎮(zhèn)痛
作用明顯,文獻報道,本品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳
嗽反射、減慢心率、降低收縮壓,對心血管參數(shù)無明顯影響。本品能產(chǎn)生嗎啡樣
的呼吸抑制、起始慢,持續(xù)時間長,尚未見嚴(yán)重呼吸抑制的報道。對大鼠的慢性
毒性研究表明,本品對重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯毒性作用,無致突變作用和生殖毒性。
動物依賴性實驗表明,本品身體依賴性低于嗎啡和度冷丁,而精神依賴性潛力與
嗎啡相當(dāng)。臨床研究表明,本品具有較強的鎮(zhèn)痛作用,其鎮(zhèn)痛效果優(yōu)于度冷丁。 |
藥代動力學(xué) | 本品能迅速地被吸收,幾分鐘內(nèi)達(dá)到血藥濃度高峰,主要在肝中代謝,從膽
汗排泄,糞便中排出,本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學(xué)報道本品
的血濃度變化符合三次冪指數(shù)消除曲線,起始相快(t1/2為2分鐘),終末相慢
(t1/2約為3小時),峰值為5分鐘,清醒時血藥濃度比麻醉時低,生物利用度
接近100%,在體內(nèi)幾乎完全被代謝,經(jīng)膽汁排泄,隨糞便排出。 |
適應(yīng)癥 | 本品為強效鎮(zhèn)痛藥,用于各類手術(shù)后疼痛、癌癥疼痛、燒傷后疼痛、脈管炎
引起的肢痛及心絞痛和其他內(nèi)臟痛。 |
用法用量 | 肌內(nèi)注射,一次0.15—0.3mg,可每隔6—8小時或按需注射。療效不佳時可
適當(dāng)增加用量。 |
不良反應(yīng) | 頭暈、嗜睡、惡心嘔吐、出汗、頭痛、皮疹。 |
禁忌癥 | 對本品有過敏史、重癥肝損傷、腦部損害、意識模糊及顱內(nèi)壓升高患者禁用。
六歲以下兒童、孕婦哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。 |
注意事項 | 1. 本品有一定依賴性,戒斷癥狀較輕,因此存在有濫用的可能,故按Ⅰ類
精神藥品管理,使用時應(yīng)遵醫(yī)囑。
2. 呼吸機能低下或紊亂者、已接受其它中樞神經(jīng)抑制劑治療者和高齡與虛
弱者慎用。
3. 本品與受體親和力高,常規(guī)劑量拮抗劑如納洛酮,對已引起的呼吸抑制
無用,推薦使用呼吸興奮劑 (如多沙普侖)。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物實驗有難產(chǎn)、哺乳困難和胎兒生存率低等報導(dǎo),藥物可經(jīng)乳汁分泌,故
孕婦及哺乳期婦女不宜使用。 |
兒童用藥 | 六歲以下兒童不宜使用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 本品如與另一種阿片受體激動劑合用,可引起這些藥物的戒斷癥狀。與單胺
氧化酶抑制劑有協(xié)同作用。 |
藥物過量 | 過量可引起呼吸抑制,納洛酮常不易拮抗,推薦使用呼吸興奮劑(如多沙普
侖)。 |
貯藏 | 遮光、密閉保存。 |
包裝 | 鹽酸丁丙諾啡注射液,每支1毫升(含鹽酸丁丙諾啡0.15mg或0.3mg,葡萄糖50mg),每盒10支裝。 |
有效期 | 暫定四年 |