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| 通用名 | 注射用美羅培南 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | MEROPENEM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG MEILUOPEINAN |
| 藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
| 性狀 | 美羅培南通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，從而抑制細菌細胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤其對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08～0.15mg/L；90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)＜4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨芐西林菌株)對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)為0.06～1mg/L；淋球菌對美羅培南也高度敏感，其活性強于亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數(shù)菌株對美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。 |
| 藥理毒理 | 美羅培南通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，從而抑制細菌細胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤其對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08～0.15mg/L；90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)＜4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨芐西林菌株)對其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)為0.06～1mg/L；淋球菌對美羅培南也高度敏感，其活性強于亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數(shù)菌株對美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。 |
| 藥代動力學 | 健康成人靜脈滴注本品后，其在血漿中的濃度隨劑量不同而變動，30分鐘內(nèi)靜注0.5g，血藥峰濃度約為21～30mg/L。藥物吸收后在痰液、肺組織、膽汁、膽囊、腹腔內(nèi)滲出液中分布良好，且可以透過患者血-腦脊液屏障至腦脊液。美羅培南主要從腎臟排泄，健康成人無論給藥劑量大小，經(jīng)30分鐘靜滴后，8小時以內(nèi)的尿中排泄率均為60%～65%，其半衰期(t1/2)約為1小時，連續(xù)給藥與單次給藥時幾乎相同，藥物無蓄積作用。腎功能降低時，尿中排泄速度下降，血中半衰期(t1/2)延長。 |
| 適應癥 | 美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染： 1.呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。 2.腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。 3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、復雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮結(jié)締組織炎等。 4.骨、關節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。 5.眼及耳鼻喉感染。 6.其它嚴重感染，如腦膜炎、敗血癥等。 |
| 用法用量 | 靜脈給藥： 1.成人，常規(guī)劑量：每8小時給藥500～1000mg。 (1)腦膜炎：每8小時給藥2000mg。 (2)有發(fā)熱特征的中性粒細胞減少癥的癌癥患者：每8小時給藥1000mg。 (3)合并腹內(nèi)感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小時給藥1000mg。 (4)皮膚和軟組織感染：每8小時給藥500mg。 (5)尿路感染：一次500mg，一日2次。 2.腎功能不全時劑量：肌酐清除率為26～50ml/min時者，每12小時給藥1000mg；肌酐清除率為10～25ml/min者，每12小時給藥500mg；肌酐清除率小于10ml/min者，每24小時給藥500mg。 3.肝功能不全時劑量：輕度肝功不全患者不需調(diào)整劑量。 4.透析時劑量：透析患者在血液透析時建議增加劑量。 5.小兒劑量：按體重一次10～20mg/kg，一日3次。 |
| 不良反應 | 1.過敏反應：主要有皮疹、瘙癢、藥熱等過敏反應；偶見過敏性休克。 2.消化系統(tǒng)：主要有腹瀉、惡心、嘔吐、便秘等胃腸道癥狀。 3.肝臟：偶見肝功異常、膽汁郁積型黃疸等。 4.腎臟：偶見排尿困難和急性腎衰。 5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見失眠、焦慮、意識模糊、眩暈、神經(jīng)過敏、感覺異常、幻覺、抑郁、痙攣、意識障礙等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。國外有報道，用藥后偶可誘發(fā)癲癇發(fā)作。 6.血液系統(tǒng)：偶見胃腸道出血、鼻出血和腹腔積血等出血癥狀。 7.注射給藥時可致局部疼痛、紅腫、硬結(jié)，嚴重者可致血栓性靜脈炎。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1.慎用： (1)對β-內(nèi)酰胺抗生素過敏患者慎用。 (2)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。 (3)支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質(zhì)患者慎用。 (4)癲癇、潛在神經(jīng)疾患患者慎用。 2.藥物對檢驗值或診斷的影響：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 3.長期用藥時應注意監(jiān)測肝、腎功能和血象。 4.由于本品有廣譜抗菌活性，因此在尚未確定致病菌前，本品可單獨使用。 5.本品與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環(huán)素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。 6.溶液的配制：以適宜溶液稀釋后在15～30分鐘內(nèi)靜脈滴注或用無菌注射用水稀釋后在3～5分鐘內(nèi)靜脈注射。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女慎用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年人因半衰期延長，應減少劑量。 |
| 藥物相互作用 | 1.丙磺舒和本品聯(lián)合用藥可降低本品的血漿清除率，同時延長本品的半衰期。 2.本品與傷寒活疫苗同用，可能會干擾傷寒活疫苗的免疫反應。 3.有報道抗癲癇藥與本品合用可使抗癲癇藥的血漿濃度降低。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 美羅培南 | ||||||||
| 化學名 | 3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸 | ||||||||
| 拼音名 | MEILUOPEINAN | ||||||||
| 英文名 | MEROPENEM | ||||||||
| CAS No. | 96036-03-2 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | (1)0.5g (2)0.25g | ||||||||
